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摘要： 在室温条件下,2-三氯乙酰基吡咯经溴代反应,再与氨基酸甲酯反应得到一系列N-(溴代-2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯,收率为64.8%～92.2%.通过元素分析,1HNMR,IR和MS对产物结构进行了表征,培养了N-(1-甲基-4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)甘氨酸甲酯的单晶并进行单晶X射线衍射分析.初步活性试验表明,目标产物对金黄色葡萄球菌、粪链球菌等五种细菌有一定的抑制作用.
关键词: N-(溴代-2-吡比咯甲酰基)氨基酸甲酯 ；酰基化反应 ；溴化反应 ；合成 ；抑菌活性 ；氨基酸甲酯 ；溴代反应 ；甲酰基 ；吡咯 ；单晶X射线衍射分析
被引量
9
摘要： 2-三氯乙酰基吡咯（Ⅰ）与L-缬氨酸甲酯（Ⅱa）或L-苯丙氨酸甲酯（Ⅱb）在n（Ⅰ）：n（Ⅱ）=1：1，乙腈为溶剂，室温反应10-13h条件下，合成了系列标题化合物（Ⅲ），摩尔收率为71．3％-90．8％。通过元素分析、^1HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征，培养了N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯（Ⅲg）的单晶，并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构。初步活性实验表明，部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用，其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度（MIC）为0．078mg／mL。
关键词: L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯 ；酰基化反应 ；抑菌活性
被引量
11
摘要： 以2-吡咯甲酸为原料,经酰氯化反应生成2-吡咯甲酰氯(III),III再与α-氨基酸甲酯(II)在n(III)∶n(II)=1∶1,二氯甲烷为溶剂,室温反应4h,合成了3个N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯(I),摩尔收率为79 5%～95 6%.通过1HNMR、13CNMR、IR、MS和元素分析对其进行了表征.
关键词: N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯 ；2-吡咯甲酰氯 ；α-氨基酸甲酯
被引量
4
摘要： Aldisin是从中国南海海洋生物海绵中分离得到的吡咯并内酰胺化合物.Aldisin及其合成的中间体N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯均具有显著的生物活性.本论文以价廉易得的氮杂环化合物吡咯、吲哚、酞酰亚胺等为起始原料,经多步反应和工艺条件的优化,全合成了最终产物Aldisin类化合物,和系列的中间体N-(2-吡咯甲酰基)氨基甲酸酯、肽酰亚胺衍生物.对所合成的部分化合物进行了抑菌活性试验,结果表明N-(2-吡咯甲酰基)氨基甲酸酯对金黄色葡萄球菌等五种细菌有一定的抑制作用.本研究工作为Aldisin类化合物及其活性中间体的合成和在医药上的应用研究打下良好的基础.本论文共分五章.第一章,对海洋活性物质在新药开发方面的研究与应用作了论述.第二章,设计合成了41个N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯和1个N-(3-吲哚甲酰基)-β-丙氨酸甲酯.第三章,对所合成的部分化合物进行抑菌活性试验,测定了12个N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯和3个N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸对金黄色葡萄球菌、粪链球菌等5个常见的细菌的抑制作用.第四章,设计并合成了5个Aldisin类化合物.第五章,对N-取代酞酰亚胺衍生物的合成和相转移催化在Michael反应中的应用进行了综述.
关键词: Aldisin ；N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯 ；抗菌活性 ；β-酞酰亚胺基丙酸酯 ；合成
摘要： 本论文论述了以价廉易得的氮杂环化合物吡咯等为起始原料,经多步反应和工艺条件的优化合成了N-（2-吡咯甲酰基）氨基酸甲酯及其衍生物,对所合成的部分化合物进行了抑菌和抗肿瘤活性试验。结果表明,所测定的部分N—（2—吡咯甲酰基）氨基酸甲酯对金黄色葡萄球菌等五种细菌有一定的抑制作用,对肿瘤细胞有一定的抑制作用。本论文共分四章,概括如下。
第一章,介绍含吡咯环结构生物碱的生物活性,以及对近年来文献报道的含吡咯环结构生物碱Aldisin及其相关化合物的分离、活性及合成研究进展作了较为全面的综述。在借鉴文献方法的基础上,设计出以价廉易得的化合物为原料全合成N-（2-吡咯甲酰基）氨基酸甲酯及其衍生物的方法,并就本研究所取得的成果作了总结。
第二章,论述了吡咯的N-烷基化、三氯乙酰化及溴代反应。以四丁基溴化铵（TBAB）为相转移催化剂,KOH为去质子剂,卤代烷烃为亲电试剂合成了三种N-烷基吡咯。以无水乙醚为溶剂,摩尔比为1:1的N-烷基吡咯和三氯乙酰氯,在常温下进行反应,得到2-三氯乙酰基吡咯。以四氯化碳为溶剂,在室温条件下,2-三氯乙酰基吡咯与溴进行溴代反应,通过控制反应物摩尔比,方便地合成了四种溴代产物4-溴-2-三氯乙酰基吡咯和4,5-二溴-2-三氯乙酰基吡咯。
第三章,论述了N-（2-吡咯甲酰基）氨基酸甲酯的合成。在室温条件下,以三乙胺为缚酸剂,2-三氯乙酰基吡咯或其溴代物与氨基酸甲酯盐酸盐经酰基化反应生成了18个N-（2-吡咯甲酰基）氨基酸甲酯化合物。对所合成的部分化合物进行抑菌活性和抗肿瘤活性试验,初步结果表明,所测化合物对金黄色葡萄球菌等五种细菌均有一定的抑制作用,对部分肿瘤细胞有一定的抑制作用。
第四章,论述了第三章所合成的N-（2-吡咯甲酰基）甘氨酸甲酯在NaOH水-乙醇溶液作用下转化为N-（2-吡咯甲酰基）甘氨酸钠,经酸化得到相应6个N-（2-吡咯甲酰基）甘氨酸。以PPA和P2O5作环化剂,使N-（1-甲基-4-溴-2-吡咯甲酰基）甘氨酸关环,合成了一个吡咯并吡啶二酮六元环化合物。
以上所合成的化合物,大部分没有文献数据可作比较,每一种反应产物均通过重结晶或色谱技术分离纯化,用EA、NMR、IR、MS等现代分析测试手段,结合化合物的理化性质进行结构鉴定,部分化合物还进行了X—射线单晶结构分析。论文中对合成反应条件、反应机理,各波谱数据均进行了较深入的讨论和解析。
关键词: N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯 ；N-(2-吡咯甲酰基)甘氨酸 ；N-烷基化 ；溴代 ；合成 ；抑菌活性 ；抗肿瘤活性
摘要： [目的]研究杀虫剂茚虫葳中间体N-氯甲酰基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯适合于工业化生产的合成方法。[方法]以4-(三氟甲氧基)苯胺为启始原料,采用无缚酸剂的均相甲酰化法合成(4-(三氟甲氧基)苯基)氨基甲酸酯。再通过反应精馏的方法与甲醇钠/钾反应得到(4-(三氟甲氧基)苯基)氨基甲酸酯铵钠/钾盐,直接与三光气反应得到N-(氯甲酰基)-N-(4-三氟甲氧基)苯甲酸甲酯粗品,经过重结晶得到精品。[结果]以4-(三氟甲氧基)苯胺为原料经该法合成中间体N-氯甲酰基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯,中间体含量在98%以上,收率达96%以上(以4-三氟甲氧基苯胺计)。[结论]采用该合成方法生产茚虫葳中间体N-氯甲酰基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯工艺简单,三废少,安全性更高,成本更低。
关键词: 茚虫葳 ；中间体 ；N-氯甲酰基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯 ；合成 ；铵钠/钾盐 ；甲酰化反应 ；重结晶
被引量
1
摘要： 本研究改进了普拉曲沙(1)的合成工艺。4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯(2)与3-溴丙炔反应得到α-丙炔基-α-(4-甲氧甲酰基苯基)乙酸甲酯(3),反应中使用六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)代替六甲基二硅基氨基钾(KHMDS),反应选择性提高,生成的3与杂质4-[(4-甲氧基羰基)-1,6-庚二炔-4-基]苯甲酸甲酯(8)的比例由3∶1提高至99∶1。3与6-溴甲基-2,4-二氨基蝶啶(4)发生亲电取代反应,再经水解、脱羧和缩合反应得到N-[4-[1-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)-甲基]-3-丁炔-1-基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二甲酯(7),最后经酯水解、酸化反应生成目标产物1。合成1时,通过分批加氢氧化钠溶液的方式,将过度水解杂质的含量控制在0.1%以下,随后直接酸化,避免因使用醇溶剂导致消旋化的发生。该工艺所得产品1纯度99.85%,ee 99.74%,总收率由27%提高至43%。
关键词: 普拉曲沙 ；工艺改进 ；反应选择性
被引量
1
摘要： N-氨甲酰基腐胺酰胺水解酶(N-carbamoylputreseine amidohydrolase,CPA)是高等植物通过精氨酸途径合成腐胺的终反应酶。利用RACE技术从橡胶树中克隆了一个CPA基因,命名为HbCPA。HbCPA序列全长1342 bp,开放阅读框为906 bp,编码301个氨基酸。HbCPA理论分子量约为33.5 kD,理论等电点为6.01。进化分析表明,HbCPA与木薯MeCPA、蓖麻RcCPA和麻风树JcCPA聚为一枝。qRT-PCR结果显示,HbCPA在橡胶树各组织中均有表达,表达量从高到低依次为树皮、叶片、雌花、雄花、茎尖;HbCPA在叶片不同发育时期表达存在变化,淡绿期最高,古铜期和衰老期表达量相当且最低;同健康树树皮相比,HbCPA在死皮树树皮中表达量明显上调;HbCPA表达受乙烯利、茉莉酸甲酯、低温、干旱、高盐、过氧化氢等调控,表明HbCPA可能参与橡胶树产排胶调控及非生物逆境胁迫响应。
关键词: 橡胶树 ；N-氨甲酰基腐胺酰胺水解酶 ；非生物胁迫 ；生物信息学 ；表达分析
摘要： 以对甲酰基苯甲酸甲酯、吡咯、氢氧化钾为原料合成了一种吡卟啉光催化剂,并用预处理的玻璃作为催化剂载体,以硅烷偶联剂作为桥梁,将其负载在玻璃载体上。使用扫描电镜显微镜分别对未负载光催化剂和负载光催化剂的玻璃表面负载进行对比。通过使用染料溶液模拟废水,在光反应器中使用该催化剂对罗丹明B、亚甲基蓝、溴甲酚绿三种染料溶剂进行降解。结果表明:将卟啉光催化剂负载在玻璃表面可以成功的将三种染料降解。光照可以不受阻拦的通过玻璃载体,在废水处理中可以充分利用光照,同时解决了光催化剂难以回收利用的问题。
关键词: 卟啉光催化剂 ；催化剂负载 ；光降解 ；催化剂重复利用
摘要： 分子识别在生物化学领域扮演着重要角色。采用吡咯和4-甲酰基苯甲酸甲酯等为原料两步法合成四(4-羧酸苯基)N-错位卟啉(NCTCPP),通过紫外-可见吸收光谱探究NCTCPP对4种糖类化合物(麦芽糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖)的选择性识别作用。实验结果表明,麦芽糖的加入使特征吸收峰的吸光度明显增大,而其他糖与NCTCPP作用后的紫外-可见吸收光谱无明显变化。NCTCPP对麦芽糖分子具有良好的选择性识别作用,且在反应时间为1 min、反应温度为35℃时主客体间作用最佳,识别麦芽糖的浓度范围>1.9×10^(-3) mol/L。NCTCPP与麦芽糖通过氢键形成1∶1的配合物,结合常数为1.41×10^(2) L/mol。
关键词: N-错位卟啉 ；糖类化合物 ；麦芽糖 ；紫外-可见吸收光谱 ；选择性识别
摘要： 研究了以2,6-二羟基-1-甲酯-1,4-苯二酸（α酯）与4-氨基-6-硝基间苯二酚盐酸盐（ANR·HCl）为原料经酰氯化、N-酰化、环合和催化加氢还原等一系列反应合成得到中间体4-[（2,4-二羟基-5-硝基苯基）氨甲酰基]-2,6-苯甲酸甲酯（2,6-DH-MNC）和4-（6-羟基-5-硝基-2-苯并唑基）-2,6-苯甲酸甲酯（2,6-DH-MNB）及2,6-二羟基改性PBO的AB型新单体4-（5-氨基-6-羟基-2-苯并唑基）-2,6-二羟基苯甲酸甲酯（2,6-DH-MAB）,并对环合和催化还原加氢的反应条件进行了优化。结果表明：对于环合反应,以二乙二醇二甲醚为溶剂,多聚磷酸（PPA）为脱水剂,PPA中P2O5质量分数83%,w（2,6-DH-MNC）∶w（PPA）=1∶6,反应温度140℃,反应时间8h,2,6-DH-MNB收率74.15%,HPLC纯度98.76%;催化加氢还原反应,以N,N-二甲基甲酰胺（DMF）为溶剂,w（5%Pd/C）∶w（2,6-DH-MNB）=1∶20,氢气压力0.5-1MPa和温度60℃下反应3h得到2,6-DH-MAB,HPLC纯度99.69%,收率81.42%。中间体和产物结构经FT-IR、13C NMR、1H NMR和ESI-MS表征确认。
关键词: 4-[(2,4-二羟基-5-硝基苯基)氨甲酰基]-2,6-二羟基苯甲酸甲酯 ；4-(5-氨基-6-羟基-2-苯并唑基)-2,6-二羟基苯甲酸甲酯 ；环合反应 ；加氢还原反应
被引量
4
摘要： 研究了以4-(甲氧羰基)-2-硝基苯甲酸(β-MNT)与4-氨基-6-硝基间苯二酚盐酸盐(ANR·HCl)为原料经酰氯化、N-酰化、环合、水解和催化加氢还原等一系列反应合成得到中间体4-((2,4-二羟基-5-硝基)氨甲酰基)-3-硝基苯甲酸甲酯(3-NMNC)、4-(5-硝基-6-羟基-2-苯并唑基)-3-硝基苯甲酸甲酯(3-NMNB)、4-(5-硝基-6-羟基-2-苯并唑基)-3-硝基苯甲酸(3-NNBA)及单氨基改性PBO的AB型新单体4-(5-氨基-6-羟基-2-苯并唑基)-3-氨基苯甲酸(3-AABA),并对环合、水解和催化还原加氢的反应条件进行了优化。结果表明:对于环合反应,以二乙二醇二甲醚为溶剂,PPA为环合脱水剂其中P2O5含量84%,w(PPA)∶w(3-NMNC)=9.5∶1,反应温度140℃,反应时间8h,3-NMNB收率73.16%,HPLC纯度99.10%;水解反应,以乙醇与水为溶剂,n(K2CO3)∶n(3-NMNB)=1.8∶1,加热水解2h,3-NNBA收率74.19%,HPLC纯度为98.59%;催化加氢还原反应,甲醇为溶剂,w(10%Pd/C):w(3-NNBA)=1∶20,1 MPa氢压,80℃反应5h得3-AABA,HPLC纯度99.43%,收率65.08%。中间体和产物结构经FT-IR、13C-NMR和ESI-MS表征确认。
关键词: 4-(5-硝基-6-羟基-2-苯并唑基)-3-硝基苯甲酸甲酯 ；4-(5-氨基-6-羟基-2-苯并唑基)-3-氨基苯甲酸 ；环合反应 ；水解反应 ；加氢还原反应
被引量
4
摘要： 基于经典多齿配体1,2-二(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N’,N’-四乙酸(BAPTA)进行优化合成设计,得到两种新型BAPTA-CHO,2-[2-(2-氨基苯氧基)乙氧基]-4-甲酰基苯胺-N,N,N’,N’-四乙酸甲酯(2)与1,2-二(2-氨基-5-甲酰基苯氧基)乙烷-N,N,N’,N’-四乙酸甲酯(3),并使用红外光谱、核磁共振氢谱、高分辨质谱、X射线单晶衍射进行其结构表征。单晶结构解析显示,化合物2与3同属于正交晶系,每个非中心对称结构单元包含4个分子,2为Pna2_(1)空间群,3为Pbcn空间群。两种BAPTA-CHO分子均排布规整、具有一定的对称性,基于BAPTA结构的柔性四羧酸链形成了一定的包合空腔,符合预期结构设计。
关键词: 氨基衍生物 ；BAPTA-CHO ；合成 ；单晶结构
摘要： 以2,3-吡嗪二羧酸和α-氨基酸(甘氨酸、缬氨酸、亮氨酸)为原料,在氯化亚砜的作用下,采取分步法和一步法,得到不同的吡嗪酰胺类衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR和HR-MS等方法确定。探讨了不同反应条件对吡嗪酰胺类衍生物合成的影响。结果表明,在氯化亚砜的作用下,采用分步法和一步法,分别得到N-(2-羧基-3-甲酰基吡嗪)-α-氨基酸甲酯和N-(2,3-二甲酰基吡嗪)-α-氨基酸甲酯。其最优反应条件为:在分步法和一步法中,α-氨基酸甲酯盐酸盐与Et3N的摩尔比约为1∶2.1时,氨基释放完全,目标产物的收率最高;分步法2,3-吡嗪二甲酰氯盐酸盐的制备采用直接抽滤为最优方法,收率达75%以上;一步法N-(2,3-二甲酰基吡嗪)-α-氨基酸甲酯的制备中,氯化亚砜的量为6 mL时,收率最高。从整体来看,分步法的收率较高,均50%以上。
关键词: 2,3-吡嗪二羧酸 ；甘氨酸 ；缬氨酸 ；亮氨酸 ；吡嗪酰胺类化合物 ；香料与香精
被引量
1
摘要： 针对聚对苯撑苯并二唑(PBO)纤维的抗压性能差和成型困难等问题,提出并合成出一种新单体的前体化合物4-(5-硝基-6-羟基-7-甲基苯并唑-2-基)苯甲酸甲酯(MMNB),总收率56.42%、纯度97.5%;可用于制备AB型单体和甲基改性PBO纤维,以改善PBO纤维的加工性能及热交联后提高轴向抗压能力。结果表明:对苯二甲酸单甲酯(MTA)先经酰氯化,然后在二氯甲烷溶剂中、三乙胺作缚酸剂与2-甲基-4-氨基-6硝基间苯二酚盐酸盐(MANR?HCl)缩合一锅法制备中间体4-[N-(2,4-二羟基-3-甲基-5-硝基苯基)氨甲酰基]苯甲酸甲酯(MNHB),收率为73.65%;MNHB在二乙二醇二甲醚溶剂中多聚磷酸作用下环合脱水合成MMNB,收率为76.61%;并经IR、MS和1H NMR确认。
关键词: 4-(5-硝基-6-羟基-7-甲基苯并噁唑-2-基)苯甲酸甲酯 ；合成 ；4-[N-(2,4-二羟基-3-甲基-5-硝基苯基)氨甲酰基]苯甲酸甲酯 ；甲基改性PBO
摘要： 采用新路线合成碘普罗胺中间体3-[(2,3-二羟基丙胺基)甲酰基]-2,4,6-三碘-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-苯甲酸甲酯。以5-氨基-2,4,6-三碘异酞酸单甲酯为原料,经氯化亚砜氯化、氨基酰化和氨解反应合成得到目标化合物,收率87.8%,纯度99.6%。该合成路线中苯环上羧基被活化成两个活性不同的基团,酰氯和羧酸酯,避免双取代副产物的产生,提高了收率,提高了产品质量。
关键词: 碘普罗胺 ；造影剂 ；中间体 ；合成
摘要： 目的设计合成金刚烷胺衍生物并对其进行抗禽流感病毒活性测试。方法以金刚烷甲酰氯和氨基酸甲酯盐酸盐为起始原料,经酰胺化、水解、成盐等反应依次得到3个系列金刚烷胺衍生物。以金刚烷胺为阳性对照,采用幼犬肾(MDCK)细胞系噬斑形成实验测定目标化合物的抗禽流感病毒活性。结果与结论共合成了20个未见报道的新化合物,目标化合物的结构均经1H-NMRI、R、MS谱确证;仅有化合物A5显示出较好的抗禽流感病毒活性。
关键词: 化学合成 ；金刚烷胺衍生物 ；抗禽流感病毒
被引量
8
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