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    【期刊论文】 •

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    孙印 1,2

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    杨博文 1,2

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    刘同超 2

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    熊兵 2
    +1位作者
    • 《中国药物化学杂志》 北大核心 CSCD • 2020年第5期 296 - 309, 共14页
    机构: [1] 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室[2] 中国科学院上海药物研究所

    摘要: 干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genes,STING)是一种内质网膜蛋白,在外源或内源DNA介导的免疫应答中发挥重要作用。STING依赖的信号通路激活能促进I型干扰素分泌与抗病毒和抗肿瘤免疫相关的蛋白的表达,从而阻断病毒复制、促进对癌细胞的免疫反应。本文介绍了STING激动剂的研究进展,综述了环二核苷酸类、氨基苯并咪唑类、呫吨酮类和吖啶酮类、苯并噻吩类及苯并二茂类等结构类型的STING激动剂,以期为STING激动剂的进一步研究提供参考依据。 摘要译文
    关键词: 干扰素基因刺激因子 ;激动剂 ;固有免疫
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    闫慧杰

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    黄琳

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    吴军军
    • 《福建师范大学学报(自然科学版)》 北大核心 CA • 2025年第6期 87 - 94, 共8页
    机构: [1] 福建师范大学生命科学学院

    摘要: STING通路是体内固有免疫反应的关键信号通路,被环二核苷酸触发后可诱导对微生物的先天免疫。除此之外,STING的激活在调节体内抗肿瘤免疫反应过程中也发挥重要作用,因此STING激动剂在调控病原体感染和肿瘤免疫的研究中应用广泛。鉴于天然STING激动剂稳定性差且细胞膜穿透能力有限,开发新型激动剂及其递送系统至关重要。综述近年来STING激动剂的设计及其递送策略的研究进展,有助于为STING通路在免疫治疗中的临床应用提供新的思路。 摘要译文
    关键词: cGAS-STING通路 ;STING激动剂 ;递送策略 ;纳米材料 ;癌症免疫治疗
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    3. 认领
    【期刊论文】 •

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    张菁菁

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    冯博

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    赵立波

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    梅冬
    • 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 • 2022年第10期 1446 - 1452, 共7页
    机构: [1] 国家儿童医学中心

    摘要: 干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genes,STING)是cGAS-STING信号通路中的关键蛋白,在外源或内源DNA介导的免疫应答中发挥着重要作用。该篇综述对STING的生物学功能,cGAS-STING通路发挥作用的过程,以及STING激动剂的分类和给药方式进行了介绍,并总结了目前已报道的药物递送系统。采用适当的药物载体递送STING激动剂可以克服其入胞困难、易被酶解、半衰期短和靶向性差的不足,提高机体的固有免疫和适应性免疫刺激,从而增强药物的治疗效果。总之,该文主要针对STING激动剂释药系统的研究进展进行综述,以期为其递送系统的开发提供依据,推动STING激动剂的临床转化和应用。 摘要译文
    关键词: STING激动剂 ;cGAS-STING通路 ;环二核苷酸 ;免疫治疗 ;释药系统 ;纳米药物
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    4. 认领
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    沈秀兰 1

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    赵利枝 2

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    邓容 2

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    徐文 3
    • 《临床肿瘤学杂志》 • 2024年第4期 305 - 309, 共5页
    机构: [1] 山东中医药大学药学院[2] 鲁南制药集团股份有限公司[3] 山东中医药大学管理学院

    摘要: 干扰素基因刺激因子(STING)是机体自身免疫反应的重要信号转导分子,并在临床研究中有良好的抗肿瘤效果。STING激动剂与其他免疫检查点、放疗、化疗等联合使用,可以最大程度地减少肿瘤治疗的副作用,其在肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。本文通过药智网、PubMed、中国知网等网站检索STING靶点药物相关数据,对STING激动剂的作用机制及临床研究进行归纳分析,为后续STING激动剂的研究提供参考。 摘要译文
    关键词: 肿瘤 ;干扰素基因刺激因子 ;激动剂 ;免疫
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    秦祥宇

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    沈浪涛
    • 《核化学与放射化学》 CSCD 北大核心 • 2023年第2期 119 - 132, 共15页
    机构: [1] 国家原子能机构核技术(放射性药物工程转化)研发中心

    摘要: 神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点。放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗。到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物。本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景。 摘要译文
    关键词: 生长抑素受体 ;神经内分泌肿瘤 ;拮抗剂 ;放射性金属药物
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    王海旭

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    巩秋红
    • 《中国糖尿病杂志》 CSCD 北大核心 • 2022年第11期 870 - 872, 共3页
    机构: [1] 中国医学科学院阜外医院内分泌科

    摘要: 司美格鲁肽是GLP-1受体激动剂(GLP-1RA),有皮下和口服剂型。作为第一个可口服给药的GLP-1RA,司美格鲁肽片口服制剂宽了T2DM患者治疗选择。本文对司美格鲁肽口服制剂治疗T2DM的研究进展进行综述。 摘要译文
    关键词: GLP-1受体激动剂 ;司美格鲁肽 ;糖尿病 ;2型 ;口服制剂
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    杨汀
    • 《中华结核和呼吸杂志》 北大核心 CSCD • 2019年第8期 637 - 639, 共3页
    机构: [1] 中日友好医院呼吸与危重症医学科

    摘要: 慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺)主要表现为持续性呼吸道症状和气流受限.慢阻肺的急性加重会导致肺功能恶化、生活质量下降,是慢阻肺管理的重点.吸入性三联药物治疗可用于治疗慢阻肺及预防其急性加重.三联药物包括吸入性糖皮质激素、长效抗胆碱能药物和长效β2-受体激动剂,各自具有不同的作用机制,可协同互补.本文对慢阻肺吸入性三联药物治疗机制和疗效的研究进展进行综述,为加强临床慢阻肺的管理提供参考. 摘要译文
    关键词: 吸入性糖皮质激素 ;慢性阻塞性肺疾病 ;三联药物治疗 ;长效β2-受体激动剂 ;抗胆碱能药物 ;急性加重 ;慢阻肺 ;呼吸道症状
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    庄亚平

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    杨孝伟

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    俞麟

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    丁建东
    • 《功能高分子学报》 北大核心 CSCD • 2019年第2期 126 - 139, 共14页
    机构: [1] 复旦大学高分子科学系聚合物分子工程国家重点实验室

    摘要: 糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病患者又以Ⅱ型患者为主,Ⅱ型糖尿病患者占比超过90%。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素,能够以葡萄糖浓度依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录,增加胰岛素的生物合成和分泌;然而,GLP-1极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)降解,其血浆半衰期不足2min,缺乏临床应用价值。为了延期体内作用,许多GLP-1受体激动剂被研究和开发。根据其体内半衰期的长短,这些GLP-1受体激动剂可以分为短效型和长效型。同时,研究者还以各类功能高分子材料为载体,发展了不同GLP-1受体激动剂的递送体系来延长药物体内作用时间,减少给药频率,提高患者的顺应性。本综述介绍了已获得临床批准的GLP-1受体激动剂以及基于它们的热致水凝胶等药物递送系统在治疗Ⅱ型糖尿病中的应用。 摘要译文
    关键词: Ⅱ型糖尿病 ;多肽 ;GLP-1受体激动剂 ;药物递送系统 ;热致水凝胶
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    黄璐 1

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    张校 1

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    任亚丽 1

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    徐维田 2
    +1位作者
    • 《中国医学前沿杂志(电子版)》 北大核心 CSCD • 2024年第11期 71 - 76, 共6页
    机构: [1] 武汉科技大学医学部医学院[2] 中部战区总医院消化内科

    摘要: 代谢功能障碍相关脂肪性肝病(metabolic dysfunction associated steatotic liver disease,MASLD)与胰岛素抵抗等代谢功能障碍相关,已成为全球最常见的肝脏疾病。在过去40年中,未有任何药物获得美国食品药品监督管理局批准,但近期瑞美替罗正式获批上市,打破了这一领域的空白。MASLD发病机制复杂,包括糖脂代谢紊乱、胰岛素抵抗、炎症反应、肠道菌群、遗传易感等各方面。胰高血糖素样肽-1 (glucagon-like peptide-1,GLP-1)类药物在临床中主要用于治疗糖尿病,大量研究证明,GLP-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonists,GLP-1RA)能促进脂肪酸氧化、改善胰岛素抵抗并且抑制炎症发生,因此该类药物在治疗MASLD中也具有极大潜力。本文主要就MASLD发病机制,GLP-1RA改善MASLD的机制和药物研究进展进行综述。 摘要译文
    关键词: 代谢功能障碍相关脂肪性肝病 ;胰高血糖素样肽1受体激动剂 ;胰岛素抵抗 ;脂肪代谢
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    薛初晴

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    傅君芬
    • 《浙江大学学报(医学版)》 CSCD 北大核心 • 2022年第4期 515 - 520, 共6页
    机构: [1] 浙江大学医学院附属儿童医院内分泌科国家儿童健康与疾病临床医学研究中心国家儿童区域医疗中心

    摘要: 重组人生长激素是身材矮小症儿童的经典治疗药物。近年来随着儿童生长机制的进一步探明,生长激素以外的促生长疗法的研究取得较大进展。重组人胰岛素样生长因子1是治疗原发性胰岛素样生长因子1缺乏的主要药物。C型钠尿肽为因软骨发育不全导致身材矮小症儿童提供了治疗选择。生长激素释放肽类似物能刺激生长激素释放,用于促生长治疗。此外,促性腺激素释放激素激动剂、芳香化酶抑制剂等可延缓患儿骨龄进展,对改善终身高有一定益处。现就这些除生长激素以外的促生长疗法研究进展进行综述,以期为临床身材矮小症患儿的治疗提供更多选择。 摘要译文
    关键词: 身材矮小症 ;重组人胰岛素样生长因子-1 ;C型钠尿肽 ;生长激素释放肽类似物 ;促性腺激素释放激素激动剂 ;芳香化酶抑制剂 ;综述
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    周新
    • 《中华结核和呼吸杂志》 CSCD 北大核心 • 2022年第3期 329 - 332, 共4页
    机构: [1] 上海交通大学附属第一人民医院呼吸与危重症医学科

    摘要: 我国轻度支气管哮喘(简称哮喘)患者众多,疾病负担重,临床上存在诊断率低、患者的治疗依从性差和自我管理不够等问题。过度使用短效β2受体激动剂(SABA)会增加哮喘急性发作和死亡的风险,而吸入性糖皮质激素(ICS)联合长效β2受体激动剂(LABA)治疗方案具有良好的疗效和安全性。本文就轻度哮喘的临床诊疗现状以及国内外研究进展进行综述,以提高临床医生对轻度哮喘的重视,积极采取规范化的诊治方案,降低疾病负担,改善患者的生活质量。 摘要译文
    关键词: 哮喘急性发作 ;疾病负担 ;长效β2受体激动剂 ;轻度哮喘 ;疗效和安全性 ;临床医生 ;诊治方案 ;轻度支气管哮喘
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    12. 认领
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    徐成

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    陈朝红
    • 《肾脏病与透析肾移植杂志》 北大核心 CSCD • 2021年第2期 165 - 169, 共5页
    机构: [1] 东部战区总医院国家肾脏疾病临床医学研究中心全军肾脏病研究所

    摘要: 核因子E2相关因子(Nrf2)是调控抗氧化、抗炎类基因的关键转录因子.Nrf2激动剂具有显著肾脏保护作用,是创新药物重要靶点.本文将介绍Nrf2信号通路和肾脏疾病的研究进展以及Nrf2激动剂的临床应用. 摘要译文
    关键词: 核因子E2相关因子2 ;氧化应激 ;糖尿病肾病 ;急性肾损伤 ;狼疮性肾炎
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    邹大进
    • 《中华糖尿病杂志》 CSCD 北大核心 • 2023年第5期 474 - 478, 共5页
    机构: [1] 上海市第十人民医院、同济大学附属第十人民医院内分泌科、同济大学医学院肥胖研究所

    摘要: 肠促胰素是连接肠道与大脑和胰腺的重要激素,对机体能量代谢发挥调节作用。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是肠促胰素重要的组成部分,与肠促胰素另一成员胰高糖素样肽-1(GLP-1)协同互补实现对能量代谢的调控。近年来,对GIP及其受体的作用机制研究取得了重要的突破,使得GIP成为改善葡萄糖及能量代谢的重要靶点。最新开发的GIP和GLP-1受体激动剂显示了对2型糖尿病患者血糖和体重的显著改善,成为潜在的有吸引力的药物选择。该文就GIP在基础和临床方面的重要研究进展进行综述,以期帮助临床深入理解肠促胰素对人体能量代谢的调控机制,以及更好地认识基于这一靶点开发的药物。 摘要译文
    关键词: 糖尿病,2型 ;葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽 ;葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽受体 ;肠促胰素 ;GIP和GLP-1双受体激动剂
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    被引量 4
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    14. 认领
    【期刊论文】 •

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    杨倩 1

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    陈南南 2

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    尤启冬 2

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    徐晓莉 2
    • 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 • 2022年第3期 253 - 263, 共11页
    机构: [1] 国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心[2] 中国药科大学药物化学系

    摘要: 干扰素基因刺激因子(STING)是机体自身免疫应答过程中的重要分子。鉴于STING被激活后可活化CD8+T细胞的作用机制,STING激动剂与免疫检查点抑制剂的联合疗法具有良好的临床应用前景。本文对STING激动剂的结构类型、作用模式和结构修饰研究进展进行了总结,在此基础上对该类激动剂的研发趋势进行了展望,为后续研究提供了参考。 摘要译文
    关键词: 干扰素基因刺激因子 ;激动剂 ;肿瘤免疫疗法 ;结构修饰 ;作用模式 ;进展
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    【期刊论文】 •

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    陈林芳 1,2,3,4

    发文量: 被引量:0

    张家璠 1,2,3,4

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    郭烨宁 1,2,3,4

    发文量: 被引量:0

    黄慧中 1,2,3,4
    +2位作者
    • 《生物化学与生物物理进展》 北大核心 CSCD SCIE CA • 2025年第1期 50 - 60, 共11页
    机构: [1] 湖北工业大学中德生物医学中心[2] 湖北工业大学工业微生物湖北省重点实验室[3] 湖北工业大学发酵工程教育部重点实验室 +1个机构

    摘要: 糖尿病及其并发症严重影响人类健康和生活质量,其发病人数呈逐年上升趋势。目前市场糖尿病药物如二甲双胍等小分子化学药以及胰岛素、胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂等多肽药物在一定程度上控制患者血糖水平,但预防和治疗效果仍然不理想。新型理想的糖尿病治疗药物一直都是市场需求和研究热点。抑制剂胱氨酸结(inhibitor cystine knot,ICK)模式多肽是一类多功能环肽,具有三对保守的二硫键(C3-C20、C7-C22和C15-C32)形成紧凑的“结”结构,可以抵抗消化道蛋白酶的降解。近期研究显示,豆科植物来源的ICK模式多肽包括PA1b、Aglycin、Vglycin、Iglycin、Dglycin和aM1等,在细胞水平和动物水平展现出良好的糖脂代谢功能。机制上,ICK模式多肽通过激活胰岛素受体(insulin receptor,IR)/AKT信号通路促进肌肉和肝脏对葡萄糖利用,同时改善胰岛素抵抗,通过激活PI3K/AKT/Erk信号通路修复胰腺功能,从而降低血糖。鉴于ICK模式多肽的生物稳定性和降糖功效满足口服药物商业化要求,在理论上可以开发成天然口服糖尿病多肽药物。本文综述了ICK模式多肽的结构特性、调节糖脂代谢活性及机制的最新研究进展,为糖尿病口服多肽类新药开发提供参考。 摘要译文
    关键词: 糖尿病 ;抑制剂胱氨酸结模式多肽 ;环肽 ;口服药物 ;豆类胰岛素
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    16
    16. 认领
    【期刊论文】 •

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    周鑫 1,2

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    王智 1,2

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    杜文雨 1,2

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    刘子涵 1,2
    +2位作者
    • 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 CSCD • 2024年第10期 1185 - 1193, 共9页
    机构: [1] 河北医科大学研究生学院[2] 河北省人民医院药学部

    摘要: 目前进入临床研究阶段的2型糖尿病(T2DM)治疗药物主要有钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂如荣格列净等,SGLT1/2抑制剂如LIK066等,二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂如DBPR108等,胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂如艾本那肽等,G蛋白偶联受体40(GRP40)激动剂如SCO-267等和葡萄糖激酶(GK)激动剂如PB201等。本文简要概述T2DM治疗领域靶向上述靶点相关药物的临床研究进展,以期为T2DM患者的治疗提供参考。 摘要译文
    关键词: 2型糖尿病 ;临床试验 ;药物靶点
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    17. 认领
    【期刊论文】 •

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    杨毓洋

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    吴锦丹
    • 《中华糖尿病杂志》 北大核心 CSCD • 2024年第6期 707 - 711, 共5页
    机构: [1] 南京医科大学附属南京医院

    摘要: 流行病学研究已经证明糖尿病和神经退行性疾病存在相关性,两者有相似的病理生理过程和分子途径。越来越多的证据表明,胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)具有治疗神经退行性疾病的潜力,特别是糖尿病相关的认知功能障碍。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是一种蛋白激酶,参与胰岛素途径、能量代谢、细胞增殖以及转录和翻译的调节。mTOR参与糖尿病和认知障碍的异常调节,并介导了GLP-1RA在治疗糖尿病中的作用。因此,mTOR可能是调节GLP-1RA改善糖尿病认知功能障碍的关键分子。该文就糖尿病相关认知功能障碍的发病机制、mTOR在认知功能障碍中的作用以及GLP-1RA通过mTOR改善认知功能障碍的研究现状进行综述,从而为糖尿病认知功能障碍的机制研究和早期防治提供新思路。 摘要译文
    关键词: 糖尿病 ;认知障碍 ;胰高糖素样肽-1受体激动剂 ;哺乳动物雷帕霉素靶蛋白
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    18
    18. 认领
    【期刊论文】 • 《浙江大学学报(医学版)》 CSCD 北大核心 • 2023年第4期 530 - 530, 共1页

    摘要: 2023年7月31日,浙江大学医学院附属第一医院王杭祥教授团队在《自然通讯》(Nature Communications)发表了题为“Chemically programmed STING-activating nano-liposomal vesicles improve anticancer immunity”的研究论文(DOI:10.1038/s41467-023-40312-y)。研究人员提出了非核苷酸类干扰素基因刺激因子(STING)激动剂药物的合理结构设计及脂质体药物递送的策略,构建了快速酯酶激活型的STING激动剂前药及其脂质体,极大提高了其在靶部位的递送效率,有效规避了“细胞因子风暴”等风险,从而使抗肿瘤免疫激动剂增效减毒。 摘要译文
    关键词: 浙江大学医学院 ;细胞因子风暴 ;增效减毒 ;核苷酸类 ;激动剂 ;抗肿瘤免疫 ;团队研究
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    19. 认领
    【期刊论文】 •

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    杨柳

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    谢红浪
    • 《肾脏病与透析肾移植杂志》 北大核心 CSCD • 2022年第4期 373 - 378, 共6页
    机构: [1] 东部战区总医院国家肾脏疾病临床医学研究中心全军肾脏病研究所

    摘要: 临床前研究和临床研究发现,肠促胰素类药物不仅有效控制血糖,还有显著的多器官保护作用。胰升糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)和二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4I)的肾脏保护机制主要包括利尿、促进尿钠排泄、减轻足细胞损伤、抑制炎症反应、抗氧化应激、抗纤维化、改善内皮功能、降低体重和血压等。多项临床试验证实肠促胰素类药物可降低尿白蛋白/肌酐比值,GLP-1RA尤其有助于减少糖尿病患者肾脏和心脏终点事件,在指南中的地位不断提升。本文将综合最新研究进展,总结肠促胰素类药物的心肾保护作用及机制,以期为制订个体化治疗方案提供依据。 摘要译文
    关键词: 肠升糖素样肽1受体激动剂 ;二肽基肽酶4抑制剂 ;糖尿病肾脏疾病
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    汤惠宇 1

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    孙倩倩 1
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    • 《中华糖尿病杂志》 CSCD 北大核心 • 2021年第11期 1098 - 1102, 共5页
    机构: [1] 四川大学华西医院老年医学中心[2] 四川省都江堰市平义社区卫生服务中心

    摘要: 2型糖尿病(T2DM)是常见的代谢性疾病,不仅可导致动脉粥样硬化性心血管病变,还与老年人肌少症、衰弱、活动受限甚至失去生活独立性关系密切。胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)和钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)是两类目前证实有心血管获益的降糖药,因而在临床中广泛应用,两者的降糖机制均与体成分变化有关。本文检索了有关GLP-1RA和SGLT2i对于体成分影响的文献,结果显示体质量的减轻主要表现为脂肪量和肌质量的降低。本文将围绕应用上述两种药物对T2DM患者体成分影响的研究进行综述,并探索其与肌少症的关联。 摘要译文
    关键词: 糖尿病,2型 ;胰高糖素样肽-1受体激动剂 ;钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 ;体成分 ;肌少症
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