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【期刊论文】 • 陈芬儿 ¹彭作中 ²邵兰英 ²程煜 ² • 《药学学报》 • 1999年第11期 822 - 827，共6页

摘要：目的：探索工业生产可行的d生物素的全合成方法。方法和结果：以（1S，2 S）（＋）苏式1（对硝基苯基）2氨基1，3丙二醇与顺1 ，3二苄基四氢4H呋喃并［3，4d］咪唑2，4，6三酮（2）缩合而成的顺1，3二苄基5［（1S，2S）（＋）苏式1羟甲基2（对硝基苯基）2羟乙基］四氢4H吡咯并［3 ，4d］咪唑2，4，6三酮（3）经高立体选择性还原、水解内酯化成（3aS，6aR）1 ，3二苄基四氢4H呋喃并［3 ，4d］咪唑2，4（1H）三酮（6），再经硫代、格氏反应、还原制成（3aS，6aR）1 ，3二苄基4羟基4（3乙氧基丙基）四氢4H噻吩［3，4d］咪唑2（3H）酮（9），后者经脱水、还原、裂解环合、脱苄4 步反应合成（3a R，8aS，8bS）2氧代十氢咪唑并［4，5c］噻吩并［1 ，2a］锍鎓溴化物（12），继而缩合开环、水解即得d生物素，以2 计算，总收率25－7 ％。结论：此法原料易得、操作简便、成本较低，适合工业化生产。

摘要译文

关键词: d-生物素 ；手性辅助剂；全合成 ；工业生产

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被引量 16

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【期刊论文】 • 杨帆 ¹濮留洋 ²

谢建华 ¹周其林 ¹ • 《有机化学》 • 2025年第3期 969 - 976，共8页

机构： [1] 南开大学化学学院、元素有机化学国家重点实验室、有机新物质创造前沿科学中心[2] 南华大学化学化工学院

摘要：四环高原阿朴啡碱是一类具有四氢异喹啉稠合螺环骨架结构的异喹啉生物碱. 在前期完成五环高原阿朴啡碱不对称全合成的基础上, 本研究以含有季碳中心的三环手性环己酮(–)-5为起始原料, 发展了Wittig反应和Pictet-Spengler环化为关键步骤的构筑含有螺环和季碳手性中心的五环手性骨架结构的策略, 并经逆oxa-Michael开环/甲基化串联等后期官能化修饰步骤, 实现了四环高原阿朴啡碱(+)-crociflorinone及其C6a位差向异构体(+)-6a-epi-crociflorinone的首次不对称全合成, 并确定其绝对构型.

摘要译文

关键词: 四环高原阿朴啡碱；不对称全合成 ；crociflorinone ；Pictet-Spengler环化；异喹啉生物碱

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被引量 2

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【期刊论文】 • 白磊阳付蓓刘海平淳享 +1位作者 • 《有机化学》 • 2025年第3期 1009 - 1020，共12页

机构： [1] 华东师范大学化学与分子工程学院、上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室

摘要：白花前胡素E (Praeruptorin E)拥有特异而多样的生物活性, 但合成路线尚未见报道, 严重限制了其药物发现与药物研究. 结构剖析表明该分子的合成存在四大难题: 对映选择性、化学选择性、区域选择性以及Z/E选择性. 以商业易得的3-甲基-2-丁烯醛和原甲酸三乙酯为原料, 经5到7步反应实现了白花前胡素E的不对称全合成, 并且发散式建立了8个白花前胡素E类似物库, 为其活性研究及药物筛选奠定了优质的合成基础.

摘要译文

关键词: 白花前胡素E ；对映选择性；化学选择性；区域选择性；Z/E选择性

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被引量 2

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【期刊论文】 • 《有机化学》 • 2019年第1期 278 - 278，共1页

摘要：细胞松弛素是一大类真菌代谢产物,目前该家族己分离得到300多个成员,由于其复杂的化学结构和广泛的生物活性(包括免疫调节、细胞毒性和杀线虫活性),吸引了众多合成化学家的关注.中国科学院昆明植物研究所邓军课题组以最长线性步骤(16~17步),完成了Asperchalasine A等分子的首次不对称全合成.该工作基于课题组克级制备的关键天然产物aspochalasin B,发散性合成了细胞松弛素二聚体asperchalasines D、E和H,随后利用仿生合成策略通过分子间立体选择性的5+2环化加成反应实现了asperchalasine A分子的不对称全合成.该工作对揭示asperchalasine A类多聚体的生源合成路径具有重要的参考价值,也对该分子进一步药理活性的研究提供了重要基础.

摘要译文

关键词: 不对称全合成 ；细胞松弛素；昆明植物研究所；环化加成反应；杀线虫活性；中国科学院；立体选择性；分子间

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【期刊论文】 • 陈婉婷 ¹徐畅 ¹丁凡 ¹陈静波 ²

+1位作者 • 《云南大学学报（自然科学版）》 • 2025年第4期 717 - 726，共10页

机构： [1] 昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室[2] 云南大学药学院

摘要：石蒜碱是石蒜科植物中的一种生物碱,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等多种药理活性,其结构骨架为四环并和的加兰他烷环,且含有连续4个手性中心.合成石蒜碱的关键在于环己烷骨架中芳环的选择性引入、含氮双环的高效构建、四取代环己烷的立体控制性合成以及双键的引入.因此,药物化学和有机化学工作者们致力于开发更便捷、高效的合成方法,以合成具有石蒜碱骨架的多种生物碱为目标,为结构多样性导向的药物研发提供重要物质基础.该论文综述了2000年以来石蒜碱的不对称全合成研究的新进展,发现已有5个团队开发了不同的合成路线,且各有优势,他们运用了经典的Michael加成反应或Diels-Alder反应,合成总产率均有提高,体现了不同合成策略在复杂天然产物石蒜碱合成中的创造性,在有机化学领域和药物化学领域中均具有重要意义.

摘要译文

关键词: 石蒜碱；加兰他烷环；全合成

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6

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【期刊论文】 • 新型 • 《化工新型材料》 • 2019年第11期 251 - 251，共1页

摘要：中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组的周述鹏博士和夏开富与金属有机化学国家重点实验室的冷雪冰博士合作,报道了三个arcutine类生物碱的不对称全合成。核心策略是利用Prins反应生成的碳正离子引发1,2-烷基迁移,从而实现从hetidine骨架到arcutine骨架的转化。

摘要译文

关键词: 金属有机化学；碳正离子；国家重点实验室；二萜生物碱；不对称全合成 ；核心策略

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【期刊论文】 • 杨晋 ^1,2祁利民 ^1,2 • 《天然产物研究与开发》 • 2014年第11期 1893 - 1900，共9页

机构： [1] 北方民族大学化学与化学工程学院[2] 国家民委化工技术重点开放实验室

摘要：菲并吲哚里西丁类生物碱最引人瞩目的生物活性是抗肿瘤活性,本文对这类天然小分子化合物的构效关系和主要不对称全合成路线做了综述,以期为有机化学工作者开发高抗癌活性的菲并吲哚里西啶类生物碱提供参考。

摘要译文

关键词: 菲并吲哚里西丁；抗癌活性；构效关系；不对称全合成

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被引量 3

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【会议论文】 • 张振 ¹李云 ¹翟宏斌 ^1,2

作者单位： [1] 兰州大学[2] 北京大学深圳研究院

会议名称：

会议时间： 2019-08-08

摘要： 2015年,马来西亚大学的Toh-Seok Kam小组从Malayan Kopsia arborea中分离得到了笼状五环单萜生物碱Arboridinine并通过NMR,MS和单晶衍射确定其结构和绝对构型,该分子具有新颖的吲哚啉并6/6/7含氮笼状结构,有两个全碳季碳,一个三级羟基和一个环外双键。生物活性研究表明,Arboridinine对去氧肾上腺素诱导的离体大鼠主动脉环收缩有一定的舒张作用。鉴于其独特的化学骨架,有机合成化学家对该分子给予了一定关注。我们课题组今年在J.Am.Chem.Soc报道了（+）-Arboridinine的首次不对称全合成（图1）。我们的合成策略是:1)应用手性金鸡纳碱衍生物催化的不对称Michael反应对映选择性的合成了手性底物;2)通过分子间double-Mannich反应构建目标分子的[3,3,1]桥环结构;3)通过Fischer indole反应构建6/5/6/6四环骨架;4)通过分子内吲哚3-位的取代反应实现目标分子笼状结构的构建;5)天然产物的三级羟基通过钴催化的脱羧氧乙酰化反应引入。

摘要译文

关键词: 不对称Michael反应；double-Mannich反应；脱羧氧乙酰化；(+)-Arboridinine

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【会议论文】 • 马艳涛潘璇董俊敏刘站柱

作者单位： [1] 中国医学科学院药物研究所

会议名称：

会议时间： 2018-07-28

摘要：四氢异喹啉类生物碱是一类具有广泛生物学活性的天然产物家族,它们大多数均表现出较强的抗肿瘤和抗菌活性而备受关注,其中Saframycins和Ecteinascidins抗肿瘤活性最强。本课题组此前一直致力于双四氢异喹啉类天然产物的不对称全合成研究,也对该类化合物的天然产物简化物进行了大量探索,并成功的建立了一条立体专一的合成路线来合成该类天然产物结构简化物。本课题组完成了含有β-四氢咔啉结构的Saframycin-Ecteinascidin类似物的合成,在对此类化合物进行抗肿瘤活性测试发现,四氢咔啉-四氢异喹啉类衍生物具有较强的活性。本课题保留了分子骨架中β-四氢咔啉结构片段,并对其进行结构修饰和衍生化,从而对其进行抗肿瘤活性构效关系研究。

摘要译文

关键词: β-四氢咔啉；四氢异喹啉类生物碱

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10

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【会议论文】 • 潘璐刘俊赵刚

作者单位： [1] 中国科学院上海有机化学研究所

会议名称：

会议时间： 2018-08-02

摘要：单萜吲哚生物碱是天然产物复杂生物碱中一类重要的活性化合物,其结构复杂,种类多样而且通常具有重要生理活性,迄今为止已经发现了2000多个单萜吲哚生物碱。白坚木碱类生物碱因具有良好的生理活性而备受关注。Vincadifformine是一种具有抗肿瘤活性的白坚木碱类吲哚生物碱,对白血病L1210细胞具有细胞毒性。此类生物碱的结构独特,一般都具有一个刚性的半笼状五元并环骨架,并含有2-3个季碳手性中心。

摘要译文

关键词: 白坚木生物碱；Vincadifformine ；白坚木碱；不对称全合成

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11

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【会议论文】 • 梁箫韦堃杨玉荣

作者单位： [1] 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室

会议名称：

会议时间： 2018-07-28

摘要：单萜吲哚生物碱actinophyllic酸于2005年被分离发现以来,由于其独特的化学结构和显著的生物活性使其一直深受合成化学家的关注。国外研究组Overman,Martin,Kwon,Chen完成了全合成,我国秦勇课题组最近也报道了全合成。近两年,我们运用Ir催化合成了若干吲哚生物碱,在此研究基础上,我们进一步扩展了合成策略,实现了目标分子的催化不对称全合成。

摘要译文

关键词: 吲哚生物碱；Actinophyllic ；合成研究

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12

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【会议论文】 • 施翔刘晓宇焦晓臻杨飞龙 +2位作者

作者单位： [1] 中国医学科学院药物研究所

会议名称：

会议时间： 2018-07-28

摘要：丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）作为一味重要的中药在中国已经有上千年的药用历史,在医学更加发达的今天丹参更是在临床上被广泛用于治疗多种疾病,例如:心绞痛、痛经、病毒性肝炎和高血压等。人们普遍认为丹参广泛的生物活性主要是通过其中含有的丹参酮所实现,这些丹参酮包括:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮、二氢丹参酮和异隐丹参酮等,它们具有不同的化学结构同时也展现出不同的药理活性。异隐丹参酮（Isocryptotanshinone）是丹参酮的一种,是由日本科学家H.Kakisawa于1969年首次分离得到。近期有研究表明异隐丹参酮可以有效的抑制α-糖苷酶和PTP1B蛋白,从而表现出显著的抗糖尿病活性,同时异隐丹参酮还可以通过抑制STAT3通道进而对癌细胞的生长、增殖具有显著的抑制作用。但由于天然的异隐丹参酮在丹参中含量较低（仅为丹参干重的十万分之五）,分离提取相对较为困难,阻碍了后期进一步的药理活性研究。因此,异隐丹参酮的不对称全合成具有十分重要的意义。本课题组迄今为止,已对异隐丹参酮的不对称全合成进行了系统的研究,并得到了一条简单高效的合成路线,以易得化合物2,4,5-三甲氧基苯甲醛为起始原料,通过11步反应成功得到目标产物,总收率为14.4%,可为后期的进一步药理活性测试提供有力保障。

摘要译文

关键词: 丹参酮；异隐丹参酮；不对称全合成

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【会议论文】 • 贾彦兴

作者单位： [1] 北京大学药学院

会议名称：

会议时间： 2018-07-28

摘要： Phalarine是1999年由澳大利亚的Colegate小组从禾本科植物蓝色黑鸭草（Phalaris coerulescens）中分离得到的一种呋喃双吲哚类生物碱,其具有的独特的苯并呋喃[3,2-b]吲哚啉结构单元在其它天然产物中还未被发现,而其区域选择性的苯并呋喃[2,3-b]吲哚啉结构则在天然产物中广泛存在。迄今为止,仅有Danishefsky小组完成了phalarine的首次消旋及不对称全合成;2011年,David Y K.Chen小组报道了phalarine的形式合成。本报告主要讨论我们课题组有关phalarine的全合成研究。

摘要译文

关键词: 天然产物；合成研究 ；Phalarine

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【期刊论文】 • 陈建辉 ^1,2王月英 ²张伯引 ² • 《中国医药工业杂志》 • 2009年第6期 408 - 409，共2页

机构： [1] 南京工业大学制药与生命科学学院[2] 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

摘要：在(+)-生物素的不对称全合成工艺中产生的副产物(3aR,6aS)-1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮(2),经过开环酯交换、两次氧化和水解即可方便地转化得到合成(+)-生物素的关键中间体顺-1,3-二苄基-4,5-二羧基-2-咪唑烷酮,总收率74%,实现了副产物的循环利用。

摘要译文

关键词: (+)-生物素 ；(3aR,6aS)-1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮；顺-1,3-二苄基-4,5-二羧基-2-咪唑烷酮；Swern氧化；合成

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被引量 1

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【期刊论文】 • 陈芬儿凌秀红吕银祥张晓跃 +1位作者 • 《高等学校化学学报》 • 2001年第7期 1141 - 1146，共6页

机构： [1] 复旦大学化学系

摘要： 1,3-二苄基咪唑啉 -2 -酮 -顺 -4 ,5 -二羧酸经脱水、单酯化 ,拆分成 ( 4S,5 R) -顺 -1 ,3-二苄基 -5 -甲氧基羰基 -2 -氧代咪唑啉 -4 -羧酸 ,再经还原环合 ,硫代成 ( 3a S,6a R) -1 ,3-二苄基 -四氢 -4 H-噻吩并 [3,4 -d]咪唑 -2 ,4( 1 H) -二酮 ( 7) ,后者经格氏反应、脱水、还原、裂解环合一锅合成 ( 3a R,8a S,8b S) -1 ,3-二苄基 -2 -氧代 -十氢咪唑 [3,4 -d]噻吩并 [1 ,2 -a]锍溴化物 ( 1 1 ) ,继而经缩合、开环、水解、脱羧、脱苄而得 d-生物素 ( 1 ) ,总收率为 1 4 .5 % .

摘要译文

关键词: d-生物素 ；维生素H ；(1S,2S)-(+)-苏式-1-(对硝基苯基)-2-氨基-1,3-丙二醇；相转移催化；不对称全合成

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被引量 25

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【期刊论文】 • 阮树堂 • 《绿色科技》 • 2013年第12期 267 - 269，共3页

机构： [1] 江西环境工程职业学院

摘要：指出了喜树碱与10-羟基喜树碱是一类具有抗癌作用的生物碱,此类生物碱的不对称全合成方法成为国内外研究热点。概述了近几年有关喜树碱与10-羟基喜树碱提纯与不对称全合成的方法,旨在为有机合成工作者提供参考。

摘要译文

关键词: 喜树碱；10-羟基喜树碱；全合成

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被引量 5

17

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【期刊论文】 • 陈芬儿傅晗孟歌罗有富 +1位作者 • 《高等学校化学学报》 • 2002年第6期 1060 - 1064，共5页

机构： [1] 复旦大学化学系

摘要：以二异丁基氢化铝使 (3 a S,6a R) -1 ,3 -二苄基 -四氢 -4H-噻吩并 [3 ,4-d]-咪唑 -2 ,4(1 H) -二酮 (1 )高立体选择性地还原成 (3 a S,4S,6a R) -1 ,3 -二苄基 -4-羟基 -四氢 -1 H-噻吩并 [3 ,4-d]-咪唑 -2 (3 H) -酮 (2 ) ,再经缩合 ,Witting烯化成 (3 a S,6a R) -1 ,3 -二苄基 -四氢 -1 H-噻吩并 [3 ,4-d]咪唑 -2 (3 ) -酮 -4-烯戊酸 (4 ) ,后者经催化氢转移还原、脱苄即得 d-生物素 ,以化合物 1计算总产率为 42 % .

摘要译文

关键词: d-生物素 ；维生素H ；立体选择性还原；催化氢转移；不对称合成

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被引量 20

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18. 认领

【期刊论文】 • 李昂 • 《科技资讯》 • 2016年第22期 175 - 175，共1页

机构： [1] 中国科学院上海有机化学研究所

摘要：虎皮楠生物碱(Daphniphyllum alkaloid)是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。李昂等发展了一条19步的合成路线,从4个结构简单的片段出发,反应完成了daphenylline的首次不对称全合成(Nature Chemistry 2013,5,679-684)。该合成主要的碳-碳键形成反应包括:金(I)催化的6-exo-dig炔烃环化反应以构建[3.3.1]桥环体系、分子内Michael加成反应以构建吡咯烷结构、光引发的烯烃异构化/6π电环化串联反应和随后的氧化芳构化反应以构建四取代苯环结构、自由基环化反应以构建七元环结构。这一工作将促进下一步的活性—靶点—机制的研究工作。

摘要译文

关键词: 虎皮楠生物碱；全合成 ；电环化

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19

19. 授权

【专利/发明】 • CN202310475043.4 • 张海明柯佳马巨伟乔华 +1位作者 • 申请日：2023-04-28, 公开日：2023-07-18

申请人：南开大学

公开（公告）号： CN116444476A

摘要：本发明提供了式（I）所示的一种聚酮类天然产物naphthospironone A的制备方法。该天然产物的合成方法以磺酰基苯酞、烯酮片段和烯醇片段为起始原料，采用汇聚式的合成策略，简洁高效地完成了聚酮类抗癌天然产物naphthospironone A的全合成。该制备方法包括：1）2nd Grubbs催化剂催化的烯烃复分解反应合成α,β‑不饱和烯酮；2）Hauser环化反应构建对苯醌结构；3）奎宁丁衍生物催化的不对称环氧化反应制备环氧；4）有机小分子氨基酸L‑proline催化的aldol反应构建苯并[3.2.1]桥环骨架；5）NIS介导的碘代内酯化反应安装六元内酯环等关键反应；后续经脱硅基保护基和羟基消除，完成天然产物naphthospironone A的不对称全合成。本发明还具有合成原料方便易得，操作简单，反应条件温和，非对映选择性高和合成反应路线短等优点，为其生物活性评价及其构效关系的研究提供了充足的原料。

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20

20. 实质审查的生效

【专利/发明】 • CN202410849981.0 • 陆海华徐雯秀赵李涵朱尧 • 申请日：2024-06-27, 公开日：2024-11-05

申请人：西湖大学

公开（公告）号： CN118894826A

摘要：本发明公开了一种天然产物(+)‑Propolisbenzofuran B的催化不对称全合成方法，属于有机合成技术领域，该方法以易于获得的二取代对苯醌化合物和链状二酯化合物为原料，经过偶联环化反应、dieckmann缩合反应、suzuki偶联反应、不对称氢化反应等关键步骤，实现了天然产物(+)‑Propolisbenzofuran B的催化不对称全合成，工艺简单高效，条件温和，收率较好，合成的目标产物与分离得到的天然产物(+)‑Propolisbenzofuran B的波谱数据一致，为全面的结构‑生物活性研究打下基础。

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