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摘要： 地衣（lichens）是植物界一个特殊类群，是真菌（fungi）和藻类（algae）高度结合的共生复合体。全世界约有地衣植物500余属，26000多种。地衣植物含有氨基酸类、脂肪酸、缩酚酸、三萜酸、黄酮、蒽醌、甾体以及简单的芳香族化合物等类型多样的次级代谢产物，具有抗病毒、抗微生物、抗肿瘤、抗过敏、植物生长抑制、抗草食动物和酶抑制作用等生物活性。地衣植物在民间可做药用，如须梅花衣用于治疗创伤和肿毒症，亚洲树发用于治疗肾虚体弱等。因此，对地衣植物的化学成分研究有助于发现具有较好生物活性的天然产物并阐明其作为药用的物质基础。
此外，我们也对一种苔藓植物——暖地大叶藓（Rhodobryum giganteum）进行了化学成分的研究。在民间，暖地大叶藓与大叶藓（R. roseum）被称为“回心草”，用于治疗心脏疾病。暖地大叶藓的化学成分研究国内外报道较少，而且未见有对其药理作用与其化学成分间关系的报道。为阐明其治疗心脏疾病的药理作用，有必要对其化学成份进行系统的研究。
本文利用各种层析分离技术，对四种地衣植物和一种苔藓植物的化学成分进行了系统研究。从平滑牛皮衣（Sticta nylanderiana A．Z．）中分离得到了14个化合物，鉴定了其中的13个（表1），包括7个简单的芳香族化合物：3-醛基-2，4-二羟基-5，6-二甲基苯甲酸乙酯（ethyl 3-formyl-2，4-dihydroxy-5，6-dimethylbenzoate，1）、2，4-二羟基-3，5，6二甲基苯甲酸甲酯（methyl 2，4-dihydroxy-3，5，6-trimethylbenzoate，2）、2，6-二羟基-3，4-二甲基苯甲醛（2，6-dihydroxy-3，4-dimethylbenzaldehyde，3）、苔黑酚羧酸（orsellinic acid，4）、苔黑酚羧酸甲酯（methyl orsellinate，5）、苔黑酚羧酸乙酯（ethyl orsellinate，6）和苔黑酚（3，5-dihydroxy toluene，7）；三个缩酚酸类化合物：茶渍衣酸（lecanoric acid，8）、苔色酸（gyrophoric acid，9）、4-O-甲基苔色酸（4-O-methyl gyrophoric acid，10）；一个三萜类化合物：网脊衣酸B（retigeric acid B，11）；一个甾体化合物：麦角甾醇（ergosterol，12）和一个长链脂肪醇苷类化合物1-（O-α-D-Gluco-pyranosyl）-3-one-hentriacontaol（13）。其中化合物1为新化合物，化合物2为首次从地衣植物中分离得到，化合物3～8以及10～12为首次从该植物中分离得到，化合物13的文献检索正在进行中。
采用各种分离方法从光肺衣（Lobaria kurokawae）中分得9个化合物（表2），经光谱数据分析鉴定它们的结构分别为ergosterol（Sa-1）、Stictan-3β，22α-diol（sa-2）、ethyl orsellinate（Sa-3）、3-O-methyl-1，2：5，6-bis-O-（1-methyl ethylidene）-d-chiro-inositol（Sa-4）、retigeric acid B（Sa-5）、retigeric acid A（Sa-6）、retigeric ester A（Sa-7）、retigeric ester B（Sa-8）和retigeric ester B（Sa-9）。其中，化合物Sa-1～Sa-4系首次从本植物中分离得到，化合物Sa-5和Sa-6的核磁共振波谱数据首次进行了全归属，化合物Sa-7～Sa-9为新化合物。同时，我们对该植物的主要成分Sa-5做了初步的抗真菌活性实验，结果表明化合物Sa-5具有明显的抗白色念珠菌活性(MIC50=64μg/ml)。
对云南肺衣（Lobaria yunnanensis Yoshim）中的酚类化合物进行了研究，采用硅胶柱层析、凝胶柱层析等色谱分离方法，从中分得5个化合物（表3），经光谱数据分析鉴定它们的结构分别为：苔黑酚羧酸（orsellinic acid，L-1）、苔黑酚羧酸乙酯（ethyl orsellinate，L-2）、苔黑酚（3，5-dihydroxytoluene，L-3）、茶渍衣酸（lecanoric acid，L-4）和苔色酸（gyrophoric acid，L-5）。5个化合物均为首次从本植物中分离得到。
以高效液相制备的方法，从地衣植物中国树花（Ramalina sinensis）的乙醚提取物中分离得到5个化合物（表4），经光谱数据分析鉴定了其中两个化合物为松萝酸（usnic acid，SH1）和茶渍衣酸（lecanoric acid，SH2）。
对暖地大叶藓（Rhodobryum giganteum）的化学成分进行了系统分离，并对部分化合物的抗氧化能力进行了研究。采用硅胶柱层析、MCI柱层析、Sephadex LH-20柱层析、常压反相柱层析、中压柱层析、高效液相柱层析等色谱分离技术，从暖地大叶藓的乙醇提取物中分离得到26个化合物，鉴定了其中22个化合物（表5），包括9个芳香族化合物：3，3′，5，5′-tetramethoxy-（1，1′-biphenyl）-4，4′-diol（cw-1）、丁香酸（4-hydroxy-3，5-dimethoxybenzoic acid，cw-2）、香草酸（4-hydroxy-3-methoxy-benzoic acid，cw-3）、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛（4-hydroxy-3，5-dimethoxy-benzaldehyde，cw-4）、1-（4-羟基-3，5-二甲氧苯基）乙酮(1-（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl）ethanone，cw-5)、1-（4-hydroxy-3-methoxyph enyl）ethanone（cw-6）、香草醛（4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde，cw-7）、对羟基苯甲醛（4-hydroxybenzaldehyde，cw-9）和对羟基苯甲酸（4-hydroxybenzoic acid，cw-14）；4个三萜类化合物：乌苏酸（ursolic acid，cw-15）、木栓酮（friedelin，cw-16）、木栓醇（friedelinol，cw-17）和齐敦果烷12-烯(3β-hydroxy-olean-5（6）-ene，cw-18)；5个脂肪酸类化合物：（E）-4-ethoxy-4-oxobut-2-enoic acid（cw-8），5-ethoxy-5-oxo-pentanoic acid（cw-10）、4-oxohexanoic acid（cw-11）、（E）-4-hydroxyhex-2-enoicacid（cw-12）和二十四烷酸（tetracosanoic acid，cw-22）；1个吡喃酮类化合物：2-甲基-3-羟基-4-吡喃酮（3-hydroxy-2-methyl-4H-pyran-4-one，cw-13）；3个甾体类化合物：3β-羟基-5α，8α-桥二氧麦角甾-6，22-二烯（5，8-epidioxy-5α，8α-ergosta-6，22E-dien-3β-ol，cw-19）、β-谷甾醇（β-sitosterol，cw-20）和胡萝卜苷（daucosterine，cw-21）。其中化合物cw-1和cw-5为新天然产物，化合物cw-2～cw-4，cw-6～cw-14，cw-17～cw-19和cw-22为首次从本植物中分离得到。
采用铁氰化钾-波谱扫描法对cw-1、cw-4、cw-5和cw-7四个化合物的还原能力进行了考察，还原能力实验结果显示各单体化合物都具有较强的还原能力，其还原能力与浓度呈量效关系。DPPH捕获自由基试验显示各化合物均为具备捕获DPPH自由基能力的物质。分子内二氯荧光素染色法实验结果显示各单体化合物均能明显减轻H2O2诱导的乳鼠心肌细胞内活性氧的聚集，各单体化合物能有效减轻H2O2对心肌细胞的损伤作用。
实验结果显示四个化合物的还原能力及清除自由基能力与降低细胞内活性氧集聚的能力并不一致。由此可以推断，还原能力和清除自由基能力只是阻碍细胞内活性氧集聚以保护细胞不受损伤作用的部分机制，其进一步的机制还有待研究。
关键词: 地衣植物 ；藓类植物 ；平滑牛皮衣 ；光肺衣 ；云南肺衣 ；中国树花 ；抗真菌 ；暖地大叶藓 ；抗氧化
被引量
23
摘要： 该论文共分四个章节.前三个章节详细论述了五种药用植物雪茶(Thamnoliavermicularis )、金丝刷(Lethariellacladonioides )、腺花香茶菜(Isodonadenantha)、黄花香茶菜(Isodonsculponeata)和三花枪刀药(Hypoestes triflora)的化学成分与生物活性研究等方面的内容,共计由上述五种植物中分离得到了单体成分81个,通过各种波谱分析及晶体X-射线衍射分析等手段,最终鉴定了其中的78个化合物,涉及二萜、三萜、甾体、黄酮、缩酚酸类、酚性成分、脂肪族长链化合物、酰胺类成分等内容;这些化合物当中有24个为新化合物,另有包括尿囊素在内的40个化合物分别为首次由所属植物中分离得到.同时,对部分化合物的初步生物活性筛选结果显示,由黄花香茶菜和腺花香茶菜中分离得到的化合物黄花香茶菜素I和腺花香茶菜素C具有十分显著的肿瘤细胞K562细胞毒活性,其IC<,50>值分别为0.0738μg/ml和0.175μg/ml,具进一步研究开发的价值.论文的第四个章节则对对映-贝壳杉烷型二萜甙类化合物以及爵床科枪刀药属植物的研究状况进行了简要的综述.
关键词: 化学成分 ；雪茶 ；金丝刷 ；腺花香茶菜 ；黄花香茶菜 ；三花枪刀药
被引量
1
摘要： 中国有丰富的植物资源,植物种类居世界第二.对中国传统药用植物和一些民间药用植物的化学成分进行系统的研究,以期发现具有重要活性的先导化合物是创新药物发现的重要途径之一,同时可以为中药的进一步开发和利用提供科学依据.该论文利用化学和生物学方法,以及现代分离技术、分离材料和波谱技术相结合,对三种大型真菌、三种药用植物和虎皮楠属的几种植物的化学成份进行了系统详细的研究,共分离得到93个化合物.通过波谱解析和化学方法,确定了85个化合物的结构,其中新化合物25个.并且发现了一些生物活性较好的化合物.1、云南产大型真菌化学成分的研究;从三种云南产大型真菌中共分离鉴定了24个化合物,其中有5个为新化合物(Fig.1),包括3个新脑苷甙(1-3)、1个新神经酰胺(4)以及1个新麦角甾醇类甾体甙(11).2、三种药用植物化学成份的研究;从芫花(Daphne genkwa)中分离鉴定了24个化合物,其中12个为高度氧化新瑞香型二萜(25-36)(Fig.2),部份瑞香型二萜化合物对A-549人肺癌细胞株显示很强的抑止活性(IC<,50> 1.8×10<'-5>~1.0×10<'-2> μM/m1);从豆腐材(Premna microphyllum)中分离鉴定了15个化合物,其中化合物49和54分别为新的亚麻酸甘油酯的三糖甙、神经酰胺(Fig.2);从翼茎风毛菊分离鉴定了9个化合物,其中化合物64和65为新的愈创木烷型倍半萜(Fig.2).3、虎皮楠属植物中生物碱化学成分的研究;对脉叶虎皮楠,牛耳枫叶子(Daphniphyllum calycinum),牛耳枫种子(Daphniphyllum calycinum)的生物碱成份进行了系统的研究,从中分离得到18个虎皮楠生物碱,通过波谱解析鉴定了12个生物碱,其中4个为结构新颖的生物碱(74-77)(Fig.3),还有6个生物碱正在鉴定之中.
关键词: 大型真菌 ；梭柄沙罗包 ；竹菌 ；北风菌 ；芫花 ；豆腐材 ；翼茎风毛菊 ；虎皮楠生物碱 ；虎皮楠属 ；脉叶虎皮楠 ；牛耳枫 ；抗肿瘤活性 ；反相层析担体
摘要： 本论文包括三章，前两章分别是：第一章，大戟科黑面神属(breynia)三种植物化学成分的研究;第二章，两种植物细胞毒活性成分的研究，两种植物分别是番荔枝科银钩花(Mitrephora thorelii)和杜英科水石榕(Elaeocarpushainanensis)。我们运用正相硅胶、反相RP-18 Lobar、大孔树脂D101、MCI和凝胶Sephadex LH-20等柱色谱，高效液相(RP-18)及制备薄层等分离手段对上述五种植物的乙醇/甲醇提取物进行系统的分离纯化，通过各种波谱(IR、MS和NMR)分析、化学沟通及与标准品对照等方法进行结构鉴定，从这五种中草药以及植物中共分离鉴定了112个化合物，其中新化合物33个，70个为首次从相应植物中报道的已知化合物。这些化合物结构多样，包括倍半萜、二萜、三萜、黄酮、多酚类及多种水溶性糖苷类化合物等。将所分得的部分化合物进行了生物活性测试，结果表明，有一些部分化合物显示较强的细胞毒活性。
第三章是关于抗肿瘤活性天然产物11，11'-dideoxyverticillin A结构类似物的合成研究。11，11'-Dideoxyverticillin A于1999年首次从Penicilliumsp.中分离鉴定，此后，从我国传统中药竹黄(Shiraiabambusicola)中也分离得到。该化合物具有极强的受体酪氨酸激酶抑制作用、抗肿瘤作用和新生血管生成抑制作用。我们设计合成了其不含硫醚基团的类似物。由于目标产物是一个对称的二聚体，所以我们先利用两个常见的氨基酸(色氨酸和丙氨酸)合成了其单体，然后该单体在特定的Lewis酸TTFA的作用下，得到了目标产物及其它一些不对称的二聚体。这条路线颇有弹性，为几个位点的改造和其它类似物的合成提供了可能，也为我们以后对11，11'-dideoxyverticillin A及其类似物的全合成及抗肿瘤活性构效关系研究奠定基础。
关键词: 药用植物 ；抗肿瘤活性 ；化学成分 ；分离纯化 ；天然产物 ；合成路线
摘要： 自然界中药用植物在千百万年的选择和进化过程中逐渐合成具有结构新颖各异、化学多样性和类药性等特点的次生代谢产物,其中许多天然产物具有多种多样的生物活性,其生物活性研究是新药研发过程中最受关注的领域之一。本文选用五种药用植物包括齿瓣石斛(Dendrobium devonianum)、伞房狗牙花(Tabernaemontana corymbosa)、狗牙花(T.divaricata)、药用狗牙花(T bovina)、臭灵丹(Laggerapterodonta)为材料,通过各种色谱分离、波谱分析、X-Ray单晶衍射等方法,从五种药用植物中共分离鉴定了 55个化合物,包括9个新化合物。并对联苄类化合物的合成及其生物活性的研究。具体分述如下:1、从齿瓣石斛中分离鉴定了 31个化合物,包括6个新化合物。其中5个为新颖的联苄与苯丙素的杂合物命名为Dendrobiols A-E(Ⅰ-1～Ⅰ-5),1个为新苯丙酯DendrobiolF(Ⅰ-6)。免疫抑制活性实验结果显示,从该植物中分离得到的联苄类化合物Ⅰ-7、Ⅰ-9具有较强的免疫抑制活性。2、从伞房狗牙花中分离鉴定了 4个生物碱化合物,其中3个化合物Tabercorinines A-C(Ⅱ-1～Ⅱ-3)为新颖的四环3-螺氧化吲哚生物碱。对所分离得到的4个生物碱进行了与AD疾病相关的β分泌酶和乙酰胆碱酯酶的抑制活性测试,在β分泌酶的抑制活性测试中,4个化合物均未表现出明显活性。在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,化合物Ⅱ-3表现出了一定的抑制活性,提示这种类型新颖的吲哚生物碱可能在是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂前体。3、从狗牙花中分离鉴定了 6个生物碱化合物,分别为Ervaramine型、Vobasine型、Aspidosperma型吲哚生物碱。化合物Ⅲ4、Ⅲ-6为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤细胞实验结果表明:化合物Ⅲ-1～Ⅲ-6对白血病HL-60,肝癌SMMC-7721,肺癌A-549,乳腺癌MCF-7,结肠癌SW480五株肿瘤细胞没有明显的细胞毒活性。4、从药用狗牙花中分离鉴定了 9个生物碱化合物,所得化合物均是首次从该植物中分离得到。文献已经报道了化合物Ⅳ-2、Ⅳ-3、Ⅳ-4的细胞毒活性,对化合物Ⅳ-1的细胞毒活性进行了测试,化合物Ⅳ-1对白血病HL-60,肺癌A-549,肝癌 SMMC-7721,乳腺癌MCF-7,结肠癌SW480 的 IC50值为 14.43,15.37,16.36,12.68,13.86 μM,结果证明双吲哚生物碱具有良好的细胞毒活性。5、从臭灵丹腺毛中分离鉴定了 5个化合物,包括4个黄酮和1个倍半萜。所有化合物均是首次从该植物腺毛中分离得到。化合物V-5无细胞毒活性。6、联苄类化合物是一类重要的天然产物,广泛存在于多种植物中,主要来源于苔藓植物,此外在被子植物,如兰科、百部科植物等中也常可得到联苄类化合物。为进一步寻找新的人中性粒细胞弹性酶抑制剂(HNEI),对联苄类化合物进行了设计、合成研究,合成的部分联苄化合物对HNE表现很强的抑制作用。
关键词: 齿瓣石斛 ；伞房狗牙花 ；狗牙花 ；药用狗牙花 ；臭灵丹 ；化学成分 ；生物活性
被引量
4
摘要： 天然产物作为发现新药先导化合物的来源之一,在药物创新和新药研发中占有重要地位。本论文以五种药用植物为研究对象,对其进行了化学成分和生物活性研究,以期获得新颖的药物先导化合物。第一章的内容是对卫矛科南蛇藤属植物绿独子藤[Celastrus virens（Wang et Tang）C.Y.Chent]种子化学成分和生物活性的研究。从中共分离、鉴定了41个（1-1～1-41）二氢-β-沉香呋喃型倍半萜,其中包括22个新化合物（1-1～1-17,1-30～1-34）。通过采用CD激子手性法、单晶X-射线衍射分析和计算ECD方法,确定了所有新化合物的绝对构型。新化合物1-6和1-8在2μM浓度下,可使耐药的KB/VCR细胞系对长春新碱（VCR）的IC50值从0.78μM分别降低到0.048μM和0.037μM。利用分子对接实验初步解释了化合物1-8与P-糖蛋白（P-gp）之间的结合模式,为新型P-gp抑制剂的设计和开发提供了参考信息。此外,活性测试还发现化合物1-30、1-35、1-37和1-38可依赖关键转录因子skn-1和hsf-1显著延长线虫的平均寿命,这为进一步探索二氢-β-沉香呋喃型倍半萜抗衰老作用的机理提供了参考。第二章的内容涉及对大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia L.）中增强自然杀伤（NK）细胞抗肿瘤免疫反应活性化合物的研究。从泽漆全草中共分离、鉴定了50个二萜类化合物（2-1～2-50）,其中包括14个新化合物（2-1～2-14）。对分离得到的39个含量较高的化合物评估了它们对增强NK细胞杀伤非小细胞肺癌（NSCLC）细胞的作用。其中化合物2-24、2-33和2-41在2.5μM浓度下可显著增强NK细胞对H1299-luci细胞和A549-luci细胞的杀伤活性。化合物2-41是泽漆中的主要二萜类成分之一,腹腔注射和灌胃给药该化合物均可显著抑制小鼠皮下移植瘤Lewis肺癌LLC细胞的生长,且对小鼠体重没有显著影响。该研究结果提示泽漆的抗肿瘤作用可能与其所含化合物增强NK细胞的活性有关。第三章的内容是对唇形科鼠尾草属植物石见穿（Salvia chinensis Benth.）化学成分的系统研究,从共分离、鉴定了30个化合物（3-1～3-30）,其中包括13个新的（3-1～3-13）和3个已知的（3-14～3-16）吉玛烷型倍半萜,以及14个五环三萜类化合物（3-17～3-30）。对16个吉玛烷型倍半萜进行活性测试,发现化合物3-1、3-3、3-7和3-15对LPS诱导的B淋巴细胞增殖有显著的抑制作用,并且C-9位侧链的立体构型对该生物活性有很大影响。第四章的内容主要涉及猕猴桃科猕猴桃属植物木天蓼[Actinidia polygama（Sieb.et Zucc.）Mip.]果实的化学成分及它们对HUH7人肝癌细胞迁移抑制作用的研究。从中共分离、鉴定了19个五环三萜类化合物（4-1～4-19）,其中包括7个新化合物（4-1～4-7）。化合物4-1和4-12在10μM浓度下可显著抑制HUH7人肝癌细胞的迁移,其相对迁移率低于60%。该研究结果为进一步探索五环三萜类化合物的抗肿瘤作用提供了参考。第五章的内容主要涉及萝藦科牛角瓜属植物牛角瓜[Calotropis gigantea（L.）Dry.ex Ait.f.]根中C21甾体糖苷类化合物的分离和结构鉴定。从中共分离、鉴定了29个C21甾体糖苷类化合物（5-1～5-29）,其中包括新化合物19个（5-1～5-19）。通过综合分析1H NMR、13C NMR、1D-TOCSY和2D NMR谱图技术确定了糖的种类（相对构型）和连接方式。综合以上研究结果,从五种药用植物中共分离、鉴定了169个化合物,包括74个新化合物,其中一些化合物具有显著的体外和动物体内生物活性,这为对这些药用植物进行深入研究和开发利用提供了参考信息。
关键词: 绿独子藤 ；泽漆 ；石见穿 ；木天蓼 ；紫花牛角瓜 ；P-gp抑制剂 ；延长线虫寿命 ；NK细胞 ；抗肿瘤免疫 ；免疫抑制 ；肿瘤细胞迁移抑制 ；倍半萜 ；二萜 ；五环三萜 ；C21甾体糖苷
被引量
1
摘要： 本论文由四章组成。第一章论述了对三种雪胆属植物化学成分及生物活性的研究。第二章为钮子瓜植物的化学成分研究。第三章则详述了苦瓜植物的化学成分及生物活性研究。第四章综述了1980年到2004年期间发表的具有代表性的葫芦素类化合物的结构及生物活性。
通过运用正相、反相、凝胶柱层析等分离手段，并结合波谱技术及化学方法，从上述五种植物中共分离鉴定了102个化合物(不重复的化合物93个)，35个为新化合物(皆系葫芦素类化合物)。化合物类型涉及单萜、倍半萜、三萜、黄酮、甾体、酚性小分子及神经酰胺等长链化合物。首次发现了三降葫芦素类型化合物;首次发现含氮葫芦素。
第一章三种雪胆属植物的化学成分和生物活性研究
雪胆属(Hemsleya)是葫芦科(Cucurbitaceae)中较大的一个属，其植物之块根性寒、味苦，有清热、消炎和解毒的功效，被广泛用于治疗肠炎、菌痢、冠心病、气管炎等多种疾病。雪胆属植物大多富含雪胆甲素。雪胆甲素是雪胆属植物的主要活性成分，具有清热解毒、抗菌消炎、消肿止痛的功能，临床上适用于菌痢、肠炎、支气管炎、急性扁桃体炎等症的治疗。
第一节为金佛山雪胆(H.jinfushanensis)的化学成分及生物活性研究。从其块根95％乙醇提取物中分离鉴定了27个化合物，新化合物15个，另外4个化合物为首次从自然界得到。其中，化合物6～11和23为一系列的新化合物，其苷元都拥有“3，26，27-三羟基-5，24-二烯-葫芦素”的共同结构，此类结构的葫芦素目前只发现于金佛山雪胆中，为金佛山雪胆的特有化合物。部分化合物进行了抗HIV-1活性筛选，结果表明化合物1,2，3，17有一定的抗HIV-1作用，值得进一步深入研究。
第二节阐述的是对短柄雪胆(H.delavayi)的化学成分研究。从其块根的甲醇提取物中分离鉴定了14个化合物，新化合物3个，其中新化合物delavanoside A(10)为首次从雪胆属植物中得到的含有四个糖基的葫芦素皂苷，其昧极苦，丰富了“含有三个以上(包括三个)糖单元，当苷元的基本结构为3β,26-dihydroxycucurbita-5-ene，且骨架上C-11位为羰基时，该皂苷的味道为苦味”的理论。
第三节论述了十一叶雪胆(H.endecaphylla)的化学成分和生物活性研究。从其块根的甲醇提取物中分离鉴定了11个化合物，新化合物3个。化合物1和2为两个断裂方式较为新颖的八降葫芦素，其共同点是：支链完全断裂，断裂处(C-17)表现为亚甲基而非羰基或含氧次甲基等易于看出断裂痕迹的官能团，与之连接的C-16又都为羰基基团。化合物3则是首次得到的含氮葫芦素，为含氮化合物的类型增添了新的内容。葫芦素类化合物生物活性好，但有时伴随的毒副作用也强。部分化合物进行了抗HIV-1活性筛选，其中化合物4，6，9活性较高，同时毒性也较大。
第二章纽子瓜植物的化学成分研究
钮子瓜(Zehneria maysorensis)系葫芦科(Cucurbitaceae)马(瓜交)儿属植物，一年生草本。民间把钮子瓜的叶和根入药用于清热、解毒、消肿散结，治疗咽喉肿痛、结膜炎，外用治疮疡肿毒、淋巴结结核、睾丸炎、皮肤湿诊等。从其全草的甲醇提取物中分离鉴定了20个化合物。从含量来看，主要以酚性化合物和长链化合物为主。尽管未发现含有葫芦素类化合物，却意外地发现所含的黄酮苷都是碳苷型。
第三章苦瓜植物的化学成分及生物活性研究
苦瓜(Momordica charantia)为葫芦科(Cucurbitaceae)苦瓜属植物，一年生攀援状或匍匐草本，果实为人们所喜爱的菜蔬之一。其根茎：味苦，性寒，有清热解毒之功能。用于痢疾、便血、疔疮肿毒、风火牙痛。叶：用于胃痛、痢疾肿毒、鹅掌风。果实：味苦，性寒。有清暑涤热、明目、解毒功能。用于热病烦渴、中暑、痢疾、赤眼疼痛、痈肿丹毒、恶疮。种子：苦甘。有益气壮阳功能。
从其根茎的甲醇提取物中分离鉴定了30个化合物，新化合物14个，其中新化合物1、2和3是首次发现的C-25、26和27发生断裂的三降葫芦素，骨架上都共同表现为C-24位是甲基、C-23为羰基。考虑到结构的特殊性，我们提出了“氧化→断裂→还原→脱水”的生源途径。化合物3也是为数不多的不含烯健的葫芦素。部分化合物进行了抗HIV-1活性筛选，化合物1对HIV-1ⅢB诱导的合胞体形成有抑制作用，同时，对HIV-1ⅢB感染的MT4细胞也表现了一定的有保护作用，SI超过10。
第四章综述
在忠实于原文献的基础上，着重强调1980年至2004年间发表的葫芦素类化合物，将葫芦素及其皂苷按结构特点分为十二类，列出了不同类型中具有比较特征结构的化合物229个。还讨论描述了相关化合物的生物活性。引用文献153篇。
关键词: 葫芦科
摘要： 本论文由三章组成.第一章详细论述了三种五味子属药用植物:五味子("Schisandra chinensis),毛叶五味子(S.pubescens vaL pubescens),毛脉五味子(S.pubescens vaL pubinervis)的化学成分研究,并对从五味子属植物中分离鉴定的六中新骨架降三萜的生源途径进行了初步的探讨.第二章介绍了对两种香茶菜属植物冬凌草(Isodon rubescens)和白柔毛香茶菜(I.albopilosus)的化学成分研究.论文的第三章为1984年至2006年香茶菜属植物化学成分研究进展的综述.
通过波谱分析和晶体X.衍射等手段,从上述五种植物中共鉴定了230个化合物,87个为新化合物.已鉴定的化合物类型涉及单萜、倍半萜、二萜、三萜、四萜、脂肪酸、木脂素、甾醇、黄酮和其它酚性成分等.新化合物类型包括倍半萜、二萜、三萜和木脂素,首次从五味子植物中发现了三种高度氧化的新奇骨架类型的降三萜-pre-schisanartane型,18(13→14)-abeo-schiartane型和wuweiziartane型降三萜以及一个新骨架的倍半萜wuweizinoidA.此外,还首次从香茶菜中发现了对映阿替生烷型(ent-atisane)的二萜化合物和结构新颖的贝壳杉烷二萜二聚体.新骨架降三萜的发现,加深了对五味子科植物化学成分的认识,丰富了三萜的骨架类型,为进一步合理开发利用五味子科药用植物资源提供了新的化学物质基础;而具有新颖结构和强生物活性对映贝壳杉烷二萜的发现,对该类二萜进行进一步的结构修饰与改造、半合成或全合成,开发成具有自主知识产权的创新新药具有重要的意义.
第一章三种五味子属药用植物的化学成分和生物活性研究五味子科植物是一类重要的药用植物.从上世纪七十年代以来,由于从著名传统中药五味子(S.chinensis)中分离出一系列木脂素类化合物,这些成分多具有抑制中枢神经,降低血清谷丙转氨酶(SGPT)等多方面的药理作用,引起了国内外学者的广泛兴趣,研究较多,积累了较丰富的研究资料.在过去的几年中,我们组对滇产的几种五味子地上部分的化学成分进行了详细的研究,发现了一系列高度氧化的三萜类化合物.为了进一步对五味子科植物的化学成分进行系统地研究和认识,为合理、持续地开发利用天然药物资源和进行较深入地基础和应用基础研究工作,开发具有自主知识产权的创新药物,我们对三种五味子科五味子属药用植物的化学成分和生物活性进行了研究.
第一节五味子的化学成分和抗 HIV-1 活性研究五味子 (S.chinensis)为我国的传统中药,主产我国东北三省以及朝鲜和日本.本草将其列为上品,有益气、明目等功效,中医作为收敛和滋补强壮剂使用已有悠久历史.我们对五味子地上部分的化学成分进行了研究,从其70﹪的丙酮提取物中分离鉴定了 74 个化合物,包括36个新化合物,其中包括三种新骨架的降三萜和一种新骨架的倍半萜.三种新骨架三萜分别被命名为pre-schisanartane,18(13→14)-abeo-schiartane 和 wuweiziartane.最有意义的是pre-schisanartane 型三萜的骨架类型为 schisanartane 型三萜的生源合成途径提供了新的思路和线索,可能为生物合成过程中一个重要的中间体.在新骨架倍半萜的鉴定过程中运用计算旋转能垒结合 ROESY 谱的方法确定了化合物的相对构型,为天然产物相对构型的确立提供了一种新的思路和方法.
第二节毛叶五味子的化学成分研究毛叶五味子 (S.pubescens var.pubescens) 为五味子属植物又名柔毛五味子.
果实可用于治疗神经衰弱.其化学成分未见报道.我们从其茎和叶的70﹪丙酮提取物中,分离鉴定了 32 个化合物,其中新化合物7个.柔毛五味子素 A(1) 为7(8→9)-abeo-lanostane 新骨架三萜.柔毛内酯素 A-C(5-7) 为 schisanartane 型骨架降三萜.
第三节毛脉五味子的化学成分研究毛脉五味子 (S.pubescens var.pubinervis),为毛叶五味子的变种,主要分布于四川中部,其藤茎化学成分未见报道.为了进一步认识和比较毛脉五味子与毛叶五味子在化学成分上的异同,更好地利用该植物资源,我们对采自四川二郎山地区的该种植物茎和叶的化学成分进行了研究.共分离鉴定了 34 个化合物,其中 10 个新化合物.本次实验结果表明,毛脉五味子的化学成分与毛叶五味子有较大区别,毛叶五味子中三萜成分较多,木脂素较少.而毛脉五味子茎叶的主要成分为木脂素和倍半萜,未分离得到三萜类化合物.其研究结果为两种五味子属植物在分类学上的差异提供了次生代谢成分上的科学依据.
第二章两种香茶菜属植物的化学成分及生物活性研究第一节冬凌草的化学成分研究冬凌草(I.rubescens),在河南省一带主要用于治疗咽喉炎和癌症等疾病,以之为原料的的抗癌辅助药物冬凌草片、治疗咽喉肿痛的冬凌草含片等制剂早已上市.前人的研究表明,其化学成分常随生境的不同而有较大差异.为了寻找生物活性的天然产物,我们对产自河北省的冬凌草的化学成分进行了详细的研究,从其70﹪的丙酮提取物中分离鉴定了60个化合物,包括22个新二萜化合物.二聚冬凌草素A-C(1-3)为贝壳杉烷二萜的二聚体.此外还分离得到了一系列C-20位具有烷基(异戊基和异丁基)取代的贝壳杉烷二萜化合物.细胞毒活性研究结果表明该类二萜化合物的细胞毒性是冬凌草甲素的5-10倍并与阳性对照物盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride)的活性相当.说明在该类二萜中合适的位置引入烷基的取代,极大的有利于活性的提高.该发现为二萜构效关系的探讨和通过结构修饰合成活性更高、毒性更低冬凌草二萜的类似物提供了新的思路.
第二节白柔毛香茶菜的化学成分研究白柔毛香茶菜(I. albopilosus),全株药用,有抗菌消炎之功效.其化学成分未见详细报道.我们从其茎和叶的丙酮提取物中,分离鉴定了30个化合物,其中新二萜化合物12个.白柔毛阿替素A.C(1-3)为在十三位有一个羟基取代基的对映阿替生烷型(ent-atisane)骨架二萜.该骨架类型的二萜为首次从香茶菜属植物中分离鉴定,其结果为对映贝壳杉烷和对映阿替生烷型二萜的生源相互转化关系提供了科学依据.
第三章香茶菜属植物的化学成分研究进展本章对1984至2006年发表的香茶菜属植物518个化学成分的结构、名称、生物活性、来源和参考文献进行了综述.
关键词: 五味子 ；香茶菜 ；细胞毒活性 ；抗HIV活性 ；构效关系 ；药用植物 ；生物活性
被引量
3
摘要： 本论文由六章组成，前三章论述了黄杨科(Buxaceae)黄杨属(Buxus)植物小叶黄杨(B. microphylla)，高山黄杨(B. rugulosa)，锦熟黄杨(B.sempervirens)的化学成分和细胞毒活性的研究。第四章介绍了黄杨科清香桂属(Sarcococca)植物柳叶清香桂(S.saligna)的化学成分和细胞毒活性的研究。第五章为楝科(Meliaceae)楝属(Melia)植物印楝(Azadirachta indica)的化学成分和生物活性研究。第六章综述了黄杨科植物中的生物碱成分和生物活性的研究概况。
利用各种色谱技术，通过波谱分析，以及X-单晶衍射等方法从上述五种植物中共分离鉴定了110个化合物，其中30个为新化合物。已鉴定的化合物类型涉及生物碱、降三萜、甾体、木脂素等化合物类型。
活性研究表明，黄杨属植物和柳叶清香桂植物中部分化合物表现了较强的细胞毒活性，而印楝中的部分楝烷降三萜则表现了较强的细胞毒活性和拒食活性。
关键词: 药用植物 ；化学成分 ；生物活性 ；生物碱成分 ；细胞毒活性 ；拒食活性 ；色谱技术
摘要： 本论文由六章组成。第一章论述了马桑化学成分的研究。第二章为灵香草化学成分及生物活性的研究。第三章详述了穿心莲化学成分的研究。第四章介绍毛萼香茶菜化学成分及生物活性的研究。第五章论述了甘松化学成分的研究。论文第六章综述了1999年到2004年间发表的新吉马烷型倍半萜。
通过波谱分析及X-衍射等手段，从上述五种植物中共分离鉴定了120个化合物，22个为新化合物。已鉴定的化合物类型涉及倍半萜、二萜、三萜、三萜皂甙、黄酮、香豆素、木脂素、环烯醚萜苷、酚性成分、甾醇等化合物类型。新化合物有皂苷、香豆素、倍半萜、二萜。首次发现了一种新的倍半萜类型。
第一章 马桑的化学成分研究
马桑(Coriaria nepalensis Wall)，马桑科(Coriariaceae)马桑属植物。药用根及叶，其味苦、辛，性寒。马桑果实、种子、根以及叶中主要含有马桑内酯类成分及丹宁。马桑内酯类成分药理性质与印防已素相近，马桑内酯(coriamytin)及羟基马桑毒素(tutin)是马桑主要的活性成分。临床上曾报道，马桑果实及叶的提取物曾用于治疗精神分裂症。我们从其茎叶95﹪的乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物。其中coriatone (1)，为一个新的高度氧化的picrotoxane型倍半萜。Corianlactone (2)，为一个骨架新颖的、高度氧化的倍半萜类化合物。5和6为两个新的香豆素，7-8，11-19均为首次从该植物中分离得到。1-4进行了K562细胞毒筛选，但没有显示出明显的细胞毒活性。
第二章 灵香草的化学成分和生物活性研究
灵香草(Lysimachia foenum-graecum Hance)为报春花科(Primulaceae)珍珠菜属植物，多年生草本，又名零陵香、排草、香草、云香草、闹虫草等。灵香草全草含挥发油，香气浓郁，是一种名贵香料，其深入的化学成分研究未见报道。从灵香草70﹪丙酮提取物中分离鉴定了11个化合物，包括5个新的齐墩果烷型三萜皂苷foenumosides A (1)、B (2)、C (3)、D (4)、E (5)。化合物6，7，9为首次从该植物中分离得到，8为首次以天然产物的形式分离得到。新三萜皂苷进行了抗炎、抗菌及抗肿瘤细胞毒活性评价。化合物5能明显减少受刺激的小鼠多形核白细胞中5-脂氧合酶产物LTB 4 的产生（降低81﹪），并且该作用呈现浓度依赖性，IC50为74mM，且对来自人血小板的环氧合酶cyclooxygenase-1（COX-1）和12-脂氧酶12-LOX具有抑制活性;化合物1，2，4能抑制橙色青霉且对K562及Me180细胞株有较好的抑制作用。
第三章穿心莲的化学成分研究
穿心莲(Andrographis paniculatus Burm. F.)Nee爵床科(Acanthaceae)穿心莲属植物，药用全草，味苦，性寒。有清热解毒、抗菌消炎、消肿止痛之功效。穿心莲中所含的穿心莲内酯类成分是其抗菌消炎作用的主要活性成分。近年来的药理实验表明，除抗菌消炎外，穿心莲还具有广泛的药理活性，如抗肿瘤、调节免疫、抗病毒、抗心血管疾病、保肝利胆、抗生育等。从穿心莲70﹪丙酮的提取液中分离鉴定了33个化合物，其中有23个二萜，包括7个新穿心莲二萜内酯类化合物;25-31为黄酮类化合物;24为一个木脂素，32及33是两个环烯醚萜苷，24、32、33均首次从穿心莲中分离到。
第四章 毛萼香茶菜的化学成分和生物活性研究
香茶菜属植物含有丰富的对映贝杉烷二萜。作为香茶菜属代表植物，毛萼香茶菜所含的对映贝壳杉烷二萜结构类型多样，生物活性显著。孙汉董研究组在对各个地区的毛萼香荼菜及其变种疏花毛萼香荼菜的研究中已经分离了近五十个对映贝壳杉烷二萜化合物，包括三十多个新的对映贝壳杉烷二萜化合物。为了进一步探索毛萼香荼菜中新的具有生物活性的微量成分，我们对采自云南省丽江地区龙蟠公社毛萼香荼菜化学成分进行了仔细研究，从其70﹪丙酮提取物中分离鉴定了37个化合物，其中二萜28个，包括6个新的对映贝壳杉烷二萜。化合物29-33为黄酮类化合物。34-37为首次该植物中分离到的成分。实验中分离得到的二萜化合物都进行了体外抗肿瘤细胞的活性筛选试验。在本次实验中，毛萼乙素(7)依然是对K562活性最强的化合物，新化合物6及已知化合物8、24对K562也有显著的抑制活性。化合物8，13，16对K562的抑制活性强于顺铂，但均不及毛萼乙素。化合物6和17对Me180的抑制活性接近顺铂，其它几个化合物(包括毛萼乙素)均远逊于顺铂。
第五章 甘松的化学成分研究
甘松(Nardostachys chinensis Batal.)为败酱科(Valerianaceae)甘松属植物，多年生草本。药用根茎，味甘，性温。有理气止痛、开郁醒脾之功效。甘松的化学成分主要为倍半萜类化合物。现代药理试验表明，甘松提取物有镇静、解痉、抑菌及降压的作用，其中一类过氧化倍半萜显示了很强的抗疟活性。为进一步探讨其新的活性成分，我们从甘松的丙酮提取物中分离了15个成分，包括5个倍半萜，两个木脂素，三个黄酮，一个二萜，一个香豆素，两个三萜酸及一个甾醇。化合物6，7，8，11为首次从该植物中分离到。
第六章 综
总结了从1999年至2004年间吉马烷型倍半萜的研究概况，列出了此间发表的新合物185个。
关键词: 药用植物 ；植物化学 ；生物活性 ；马桑 ；灵香草 ；穿心莲 ；毛萼香茶菜 ；甘松
被引量
2
摘要： 本论文由六章组成,前五章论述五种单种属植物金钱松(Pseudolarixkaempferi Gord.),福建柏[Fbkienia hodginsii(Dunn)Henry et Thomas],香果树(Emmenopterys henryi Oliv.),蒜头果(Malania oleifera Chun et Lee),丁茜(Trailliaedoxa gracilis W.W.Smith et Forrest)的化学成分及部分化合物的生物活性研究。第六章综述了我国特有单种属植物的化学成分研究进展。
利用色谱技术和波谱分析及X单晶衍射实验(X-ray diffraction)等手段,从上述五种植物中共分离鉴定了不重复化合物365个,其中新化合物108个。化合物结构类型涉及单萜、倍半萜、二萜、三萜、甾体、生物碱、黄酮、酚酸和其他类型的化合物。首次从金钱松发现3个结构新颖的具有16,24-cyclolanostane型骨架的三萜和1个具有5/6/6环系新奇骨架的土槿皮二萜类成分。此外,首次从香果树中发现吲哚生物碱类成分,并从该植物发现2个不常见的具有环戊二烯D环的孕甾烷类化合物。
上述分离得到的部分化合物进行了体外细胞毒、抗HIV及11β-HSD1的抑制活性筛选。首次在金钱松中发现2个显著抑制人或小鼠11β-HSD1活性的三萜类成分。在香果树中发现1个具有显著细胞毒活性的甾体类化合物。从蒜头果中发现一个具有一定抗HIV活性的表儿茶素衍生物。以上成分的发现,不仅加深了对上述植物的化学成分的认识,同时对其进一步合理开发利用提供提供一定的科学依据。
关键词: 单种属植物 ；金钱松 ；福建柏 ；香果树 ；蒜头果 ；丁茜 ；化学成分 ；生物活性
摘要： 本论文对萝藦科三种植物青阳参(Cynanchum otophyllum)，南山藤(Drregeavolubilis)，金瓜核(Dischidia esquirolii)和五加科两种植物七叶莲(Scheffleravenulosa)，幌伞枫(Heteropanax fragrans)进行了化学成分的研究，运用多种光谱和波谱学分析和化学方法鉴定了69个天然产物的结构，其中33个为新化合物，并对一些化学成分进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性，抗真菌和抗病毒活性的筛选实验。
第一章三种萝藦科植物的化学成分和活性研究
萝藦科植物中普遍存在的C-21甾体配糖体是一类以孕甾烷为母核的化合物，其C-11，C-12，C-20位羟基经常形成酯键，C-3位羟基与主要由α-去氧糖组成的糖链形成配糖体。这类化合物具有神经系统的生理活性，如抗惊厥，抗癫痫，抗忧郁等。它们的化学结构和生理功能与上个世纪九十年代兴起的神经甾体非常相似，由此推测，C-21甾体配糖体为一种植物来源的类神经甾体。由于神经细胞的一些特殊性质和神经系统的复杂调控机制，神经系统的疾病在治疗上还存在很大的问题。现代社会的生活压力导致精神疾患已逐渐上升为一种社会问题，人口老龄化这个世界性的难题也日趋突出。因此，神经系统疾病药物的研究已成为刻不容缓的科学任务。为了从植物中寻找这方面的有效药物，探讨作用机理，本论文建立了实验室操作性强的乙酰胆碱酯酶活性筛选模型，用于C-21甾体化合物的神经系统活性的初步评价。
从鹅绒藤属植物青阳参(Cynanchum otophyllum)的根中分离得到15个以青阳参甙元(qingyangshengenin)或告达亭(caudatin)为甙元的C-21甾体配糖体，其中12个为新化合物。这些C-21甾体配糖体的甙元稳定，糖链部分的组成和连接顺序变化丰富，糖链中糖基的数目3-7个不等，糖基的类型以α-去氧糖为主，包括加拿大麻糖，夹竹桃糖，毛地黄毒糖，黄花夹竹桃糖，末端常有1-2个葡萄糖存在。在含有7个糖基的C-21甾体配糖体中，同时得到了D-和L-构型的加拿大麻糖。从青阳参总甙的酸水解产物中分离得到了告达亭和青阳参甙元。对分离到的15个C-21甾体配糖体和2个甙元进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性的测定，但这些化合物都没有显示明显的体外抑制活性。本论文同时注意到抗癫痫药青阳参在植物资源方面的混杂问题，建立了HPLC的分析方法，对其近缘种及不同地区的药材样品进行了评价，发现其中一个民间称作青阳参的植物样品中基本不含青阳参甙元和告达亭。
从南山藤属植物南山藤(Dregea volubilis)的茎中分离得到25个化合物，包括20个C-21甾体配糖体，2个齐墩果酸型三萜化合物和3个并四氢呋喃型木脂素的配糖体，其中有17个新化合物和1个新的天然产物。C-21甾体化合物在该植物中含量丰富，三萜和木脂素类化合物则为首次从该属植物中分离得到。比较有意思的是，从采自云南墨江的南山藤茎中得到的C-21甾体化合物，其糖链组成相对固定，基本由两个加拿大麻糖和一个6-去氧-3-O-甲基-阿洛糖组成，而甙元的变化却很丰富。首先，母核部分根据C-17位甲基酮侧链还原与否以及C-8位是否有羟基取代，可以划分为四种类型。其次，C-11，C-12，C-20位的三个羟基出现了同时游离，一个游离，两个成酯，以及三个同时成酯的情况。再次，酯基的种类较多，除文献中常见的酯基基团外，还得到了一个新颖的酯基基团，命名为3-甲基戊酸酯。这些变化产生了大量新颖的C-21甾体化合物，与文献中从采自泰国的茎或采自印度的花中得到的化合物差别较大，表现出不同的生长环境和植物的不同部位次生代谢产物的分子多样性。对其中17个C-21甾体化合物进行了乙酰胆碱酯酶的抑制活性筛选，结果没有发现对AChE有明显的体外抑制活性的化合物。
从眼树莲属植物金瓜核(Dischidia esquirolii)新鲜的地上部分的甲醇提取物中分离得到11个化合物，其中2个为新化合物，并对1个已知化合物的文献报道数据进行了订正。金瓜核中没有得到C-21甾体类化合物，主要为氧化程度较高的三萜类成分，以乌苏酸型为主，也有齐墩果酸型存在。同时得到一个在茜草科(Rubiaceae)中广泛存在的金鸡纳酸类化合物，和一个天然来源的桉烷型倍半萜。值得注意的是，该植物中碳甙黄酮的含量较大，而这类成分在萝藦科植物的化学成分报道中较为罕见。对部分化合物进行了抗真菌和抗病毒的活性筛选，结果没有发现有活性的成分。
第二章两种五加科植物的化学成分研究
深部真菌感染已经成为艾滋病和癌症患者等免疫力低下人群的主要死亡原因之一，而目前仍缺乏高效低毒的抗真菌药物。本项目与美国密西西比大学国家天然产物研究中心合作，采用与艾滋病和癌症相关的机会性感染病原体以及它们的抗性株系为筛选菌株模型，对所采集的五加科药用植物分不同部位和不同溶剂制备提取物，进行了抗真菌和抗微生物的活性筛选，结果发现七叶莲(Scheffleravenulosa)和幌伞枫(Heteropanaxfragrans)具有一定的抗真菌活性。
对鹅掌柴属植物七叶莲(S.venulosa)和幌伞枫属植物幌伞枫(H.fragrans)进行了化学成分的研究，得到18个化合物，主要是三萜皂甙，黄酮甙，木脂素配糖体，绿原酸衍生物等，其中有一个新的苯并呋喃型木脂素的配糖体，单体化合物的活性筛选工作将在后期进行。
第三章萝藦科鹅绒藤属中的C-21甾体配糖体(综述)
C-21甾体化合物的母核结构大致可分为经典的四元环骨架和变形骨架两大类型，本综述总结了这两大类型的C-21甾体化合物在鹅绒藤属植物中的分布规律，希望为化学分类学提供证据。同时总结了关于这两大类型化合物的现代药理学研究报道，为该科药用植物资源的开发利用提供科学依据。
以上研究成果已发表SCI论文两篇，待发表论文六篇。硕博连读期间参与了北京药物所张均田教授主编的《The Chemistry,Metabolism and BiologicalActivities of Ginseng》一书的写作，并为美国草药典(American HerbalPharmacopoeia)撰写了三七(Panax notoginseng)专辑(Notoginseng Monograph)的部分章节。
关键词: C-21
被引量
1
摘要： 本论文共分为四章，围绕天然产物提取分离、结构鉴定、结构修饰和手性辅助全合成开展研究工作，内容包括金粟兰属两种植物金粟兰和安徽金粟兰、云实属两种植物云实和苏木、仔榄树属植物仔榄树等五种植物的化学成分和生物活性研究，以及一类具有抗真菌活性天然产物全合成的探索。
在前三章的研究中，运用正相硅胶、反相RP-18硅胶、Sephadex LH-20凝胶、高效液相色谱柱及制备薄层等分离手段，对上述五种植物提取物进行系统的分离纯化，通过波谱(IR、MS和NMR)分析、化学沟通及标准品对照等方法进行结构解析，共鉴定了117个化合物，涉及倍半萜及其二聚体、倍半萜苷、二萜、三萜、生物碱、甾体、黄酮、木质素及脂肪酸类等不同结构类型，其中23个为新化合物。对化合物进行生物活性测试结果表明，金粟兰中一系列倍半萜类化合物显示出较好抗真菌活性，云实中部分黄酮类化合物显示了一定的抗菌活性。(化合物结构见Figure1-5)
在第四章的工作中，对从金粟兰中分离得到的一类抗真菌活性天然产物，尝试运用手性辅助方法进行了初步合成探索。我们利用Evans手性试剂的邻基参与效应，合成了带有手性中心的芳香基叔碳，通过NaBH4还原、溴代、格氏反应等实现了侧链基团的延长，最后完成了醛基构建。这条合成路线颇具弹性，在数个位点均有进行进一步结构改造的可能，为Parahigginols A和D的结构修饰和构效关系研究奠定了基础。
关键词: 抗菌活性 ；天然产物全合成 ；药用植物 ；化学成分 ；生物活性
摘要： 本论文由六章组成，前五章论述了五种药用植物[德钦大叶香茶菜Isodongrandifolia var.atuntzensis C.Y.Wu)、毛萼香茶菜(Isodon eriocalyx(Dunn)Hara)、铁箍散(Schisandra propinqua var.sinensis Oliv.)、云南红景天(Rhodiolayunnanensis(Franch.)S.H.Fu)和瑞香狼毒(Stellera chamaejasme Linn.)]的化学成分及部分化合物的相关生物活性研究，第六章综述了2001-2009年间非香茶菜属植物中的对映-贝壳杉烷型二萜的研究进展。
利用各种色谱技术，波谱分析以及单晶X-衍射等方法从上述五种药用植物中共分离鉴定了146个化合物，其中42个为新化合物。化合物类型涉及二萜(包括对映-贝壳杉烷型及其二聚体、松香烷型、对映-松香烷型、对映-阿替烷型、甘西鼠尾草烷型和白鼠尾草烷型)、三萜、甾体、倍半萜、单萜、生物碱、酰胺、苷类、香豆素、脂肪酸以及木脂素、黄酮等酚性成分。首次从香茶菜属植物中分离得到1个结构新颖的C23骨架(przewalskiiane型)萜类化合物、4个apianane型萜类化合物和1个abietane型二萜生物碱;首次从红景天属植物中分离得到3个结构新颖的大环酰胺类化合物。
对德钦大叶香茶菜中的部分二萜化合物和瑞香狼毒中的双黄酮成分进行了初步的体外细胞毒活性测试，发现对映-贝壳杉烷型二萜有较强的活性，而松香烷型二萜和双黄酮基本无细胞毒活性;另外对铁箍散中的大部分木脂素进行了抗HIV活性测试，它们显示不同程度的活性，活性最好的tiegusanin G(7)治疗指数TI值大于25。
第一章德钦大叶香茶菜的化学成分和细胞毒活性研究
德钦大叶香茶菜(Isodon grandifolia var.atuntzensis C.Y.Wu)为灌木，极多分枝，高1.2-1.8米，产云南西北部，四川西部;生于山坡草地，海拔2700-3400米。从采自云南德钦的该植物地上部分共分离鉴定了30个化合物，包括6个新化合物。除了化合物9，10，14和27，其余的均为首次从该种植物中分离得到。其中萜类化合物26个：包括两种稀有C23骨架(przewalskiiane和apianane)的萜类化合物(1，3-6)，1个松香烷型二萜生物碱(2)，9个松香烷型二萜，4个对映-贝壳杉烷型(涉及3种骨架类型)二萜，1个香树烷型倍半萜，1个愈创木烷型倍半萜，4个紫罗兰酮类降倍半萜，和一个薄荷烷型单萜。同时，对得到的部分二萜化合物进行了初步的细胞毒活性筛选，对映-贝壳杉烷型二萜化合物对大多数肿瘤细胞株均显示不同程度的抑制作用，而松香烷型二萜基本无活性。
第二章毛萼香茶菜的化学成分研究
毛萼香茶菜(Isodon eriocalyx(Dunn)Hara)又名虎尾草、四棱蒿和沙虫药等，为多年生草本或灌木，高约0.5-3米。产云南，四川西部，贵州南部，广西西部;生于山坡阳处，灌丛中，海拔750-2600米。叶治脚气，根止泻止痢。从采自四川泸定的该植物的地上部分共分离鉴定了43个化合物，其中31个为二萜化合物(16个新的)：包括23个对映-贝壳杉烷型二萜(涉及C-20位未被氧化型、C-20位被氧化型、6,7-断裂-螺环-内酯型、延命素型、7,20-环氧型及其二聚体等多种结构类型)，7个对映-松香烷型二萜和1个阿替烷型二萜。以Maoecrystal M为代表的一些列7,20-环氧型和6,7-断裂-螺环-内酯型对映-贝壳杉烷二萜的发现，说明了不同产地的同种植物间次生代谢产物的共性;而一系列结构新颖的对映-松香烷型二萜、阿替烷型二萜和延命素型对映-贝壳杉烷二萜的发现，又说明同种植物因生境的不同而导致次生代谢产物的差异。
第三章铁箍散的化学成分和抗HIV活性研究
铁箍散(Schisandra propinuqua var.sinensis Oliv.)又名血糊藤、香巴戟和小血藤等，落叶木质藤本，叶坚纸质，产于陕西、甘肃南部、江西、河南、湖北、湖南、四川、贵州、云南中部至南部。生于沟谷、岩石山坡林中。海拔500-2000米。该植物在神农架地区民间用于治疗风湿麻木、跌打损伤、胃痛、脉管炎等疾病。从采自四川二郎山的铁箍散的地上部分共分离鉴定了34个化合物，其中木脂素32个(17个新的)，除了化合物34，其余的均为首次从该种植物中分离得到。木脂素主要为联苯环辛二烯型(18个)，另外还有4-芳基四氢萘型、2,3-二甲基-1,4-二芳基丁烷型、单四氢呋喃型、和新异木脂素共5种类型。同时，对分离得到的23个木脂素进行了抗HIV-1活性筛选。结果表明大部分化合物抗HIV-1活性较弱或没有活性，只有少数几个联苯环辛烯木脂素(7、16、14)具有相对较强的活性，尤其是tiegusanin G(7)，EC50值为7.9μg/mL，治疗指数TI值大于25。
第四章云南红景天的化学成分研究
云南红景天(Rhodiolayunnanensis(Franch.)S.H.Fu)又名三台观音、铁脚莲，多年生草本，根茎粗长，直径可达2厘米，产西藏、云南、贵州、湖北西部、四川。生于海拔2000-4000米的山坡林下。全草药用，有消炎、消肿、接筋骨之效。从采自云南香格里拉的该植物根中共分离得到了20个化合物，其中化合物1-3为一类结构新颖的大环酰胺类化合物。除了没食子酸、β-谷甾醇和胡萝卜苷(17，19，20)，其余的均为首次从该植物中分离得到，其结构类型主要是苷类和酚性成分，这与前人报道的该属其它种的情况基本相似。另外，我们首次从该植物中分离得到了目前公认的有效成分酪醇和有毒成分百脉根苷，而没有发现红景天苷，这与文献报道的结果(云南红景天中红景天苷含量很低)是一致的，同时较大量百脉根苷的存在也说明该种植物不能作为《中国药典》规定的红景天或代用品种。
第五章瑞香狼毒的化学成分和细胞毒活性研究
瑞香狼毒(Stellera chamaejasme Linn.)又名西北狼毒，民间称为断肠草、山萝卜、红狼毒等，为多年生草本，高20-50厘米，根茎木质，产我国北方各省区及西南地区。生于海拔2600-4200米的干燥而向阳的高山草坡、草坪或河滩台地。俄罗斯西伯利亚也有分布。瑞香狼毒的毒性较大，可以杀虫;根入药，有祛痰、消积、止痛之功效，外敷可治疥癣。从采自云南香格里拉的该植物中共分离鉴定了19个化合物，其中多数化合物(1-3，5-9，11，14，16-17)为首次从该植物中分离得到，而没有得到具有抗癌活性的瑞香烷型二萜化合物，说明同种植物因生境的不同而导致了次生代谢产物的差异。同时，对得到的4个双黄酮进行了初步的细胞毒活性筛选，结果显示均无活性，这也从另一个角度说明瑞香狼毒的抗癌活性成分主要是瑞香烷型二萜类化合物，因此，该植物作为药用时，瑞香烷型二萜应作为重要的检测指标。
第六章非香茶菜属植物中的对映-贝壳杉烷型二萜研究进展
总结了2001-2009年间从非香茶菜属植物中发现的对映-贝壳杉烷型二萜化合物及其生物活性的研究进展，共综述了137个化合物。
关键词: 香茶菜属
摘要： 本文对五种中国南方产的药用植物杜楝Turraea pubescens、老虎楝Trichiliaconnaroides、小果香椿Toona microcarpa、黄鹌菜Youngia japonica和交让木Daphniphyllum macropodum进行了系统的化学成分研究和生物活性测试。运用波谱学技术、化学反应沟通和单晶衍射等手段鉴定了73个化合物，其中包括柠檬苦素19个，降解柠檬苦素2个，三萜12个，倍半萜11个，单萜1个，甾体7个，生物碱9个以及其他芳香族和高级脂肪族化合物12个。其中新化合物29个。部分化合物显示较好的细胞毒活性。
杜楝为楝科杜楝属植物，本文从该植物小枝和叶中分离获得了33个化合物，包括柠檬苦素12个(1-12)，四环三萜10个(13-22)，倍半萜6个(23-28)和甾体5个(29-33)，其中新化合物17个。Turrapubesins A-G(1-7)为新的B-环开环的柠檬苦素;turrapubesic acids A-C(8-10)为具有新的C23骨架的柠檬苦素羧酸类化合物;turrapubesols A-C(14和21-22)为新的四环三萜类化合物;1α，4α-dihydroxyeudesman-11-ene(25)为新的倍半萜;2β，3β，5β-trihydroxy-pregn-20-en-6-one(29),3β-hydroxy-5α-pregn-7,20-dien-6-one(30)和3β-acetoxy-5α-pregn-7，20-dien-6-one(31)为具有17-乙烯基侧链的新的孕甾烷类化合物。其中化合物1，5，12，16，17，19，21和22对P-388细胞株显示较好的细胞毒活性(GI504.07-16.00μM)。
老虎楝为楝科鹧鸪花属植物，本文对其小枝和叶进行了系统的化学成分研究，从中分离获得了11个化合物，包括柠檬苦素7个(34-39和43)，降解柠檬苦素2个(40-41)和甾体2个(42和44)，其中新化合物9个。Trijugins D-H(34-38)为新的B，D-环开环且C-环缩环为五元环的柠檬苦素类化合物;methyl8α-hydroxy-8，30-dihydroangolensate(39)为新的B，D-环开环的柠檬苦素;trichiconnarins A和B(40-41)为新的降解柠檬苦素;3β，4α-dihydroxypregnan-21-one(42)为新的孕甾烷衍生物。
紫椿为楝科香椿属植物，本文从其树皮中分离获得了11个已知化合物，包括：槲皮素(45)，儿茶素(46)，rel-(2α，3β)-7-O-methylcedrusin(47)，东莨菪内酯(48)，4'-O-methylresveratrol(49)，香草酸(50)，苯甲酸(51)，单油酸甘油酯(52)，正三十二醇(53)，β-谷甾醇(32)和胡萝卜苷(33)。这些化合物均为首次从该植物获得。
黄鹌菜为菊科黄鹌菜属植物，本文从其全草分离获得了13个已知化合物，鉴定为4β,14-dihydro-3-dehydrozaluzanin C(54),dihydroestafiatol(55),8α-hydroxy-4β,15,11β,13-tetrahydrozaluzanin C(56),crepiside E(57)和crepiside H(58), loliolide(59), taraxasterol(60), pseudotaraxasterol(61),4,4-dimethyl-heptanedioic acid(62)，对-羟基苯乙酸(63)，正三十烷醇(64)，β-谷甾醇(32)和胡萝卜苷(33)。
交让木为虎皮楠科虎皮楠属植物，本文从其新鲜果实中分离获得了9个生物碱类成分(65-73)，其中化合物paxdaphnine B N-oxide(71)，21-O-acetylpaxdaphnine B(72)和methyl17-hydroxyhomodaphniphyllate(73)等3个为新化合物。
关键词: 药用植物 ；化学成分 ；生物活性 ；杜楝 ；老虎楝 ；柠檬苦素 ；生物碱
摘要： 本论文包括四个部分，分别为两种红厚壳属植物的化学成分及生物活性研究：山蒲桃的化学成分及生物活性研究;肾茶的化学成分及生物活性研究：广防风的化学成分及生物活性研究。
我们运用多种色谱分离方法，对上述五种植物的化学成分进行了系统分离，并通过波谱分析及化学反应方法对所得成分进行了结构鉴定。从五种植物中共鉴定化合物107个，其中18个为新化合物，37个已知化合物为首次从同属植物中分离得到。通过对所鉴定的成分进行生物活性筛选，发现一些化合物具有较好的生物活性，值得进一步研究。
一.两种红厚壳属植物的化学成分及生物活性的研究
红厚壳属(Calophyllum)植物属于藤黄科(Guttiferae)。藤黄科植物有40余属，1000余种。其中红厚壳属植物约有200余种。红厚壳属植物主要分布于马来西亚、菲律宾、印度、斯里兰卡等亚热带地区，其次分布在南美州和大洋州。在马来西亚发现的红厚壳属植物有45种，印度已发现130种，我国主要有4种，分别为薄叶红厚壳(Calophyllum membranaceum Gardn)，红厚壳(Calophyllum inophyllum Linn)，Calophyllum thorelii和Calophyllum potyathum。其中用作药用的为薄叶红厚壳与红厚壳。
薄叶红厚壳(C. membranaceum Gardn)，又名薄叶胡桐，跌打将军，皮子黄。薄叶红厚壳的根用于治疗跌打损伤和风湿骨痛等疾病，叶主要用于治疗外伤出血。到目前为止，国内外学者对红厚壳属植物的根、茎、叶、树皮、种子等部位的化学成份进行了大量的研究，分离得到咕吨酮类、香豆素类、黄酮类、萜类等多种类型化合物。药理研究表明，分离得到的咕吨酮类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗细胞毒素、抗真菌、增强乙酰化酶活性和抑制类脂过氧化酶活性：分离得到的香豆素类衍生物具有HIV-1逆转录酶活性：分离得到的黄酮类化合物具有祛风湿、治疗皮肤炎症及HIV-1逆转录酶抑制活性。到目前为止，对红厚壳属薄叶红厚壳这一品种的化学成分研究尚未见报道。为了阐明这一药用植物的药用物质基础及寻找新的生物活性物质，我们对薄叶红厚壳茎叶的化学成分及生物活性进行了系统的研究，共分离得到40个化合物(1-40)，其中5个为新化合物，分别为3个咕吨酮类化合物calophymembranols A-C(1-3)，1个联苯碳苷类化合物calophymembranside A(4)和1个苯乙醇苷类化合物calophymembranside B(5)。分得的35个已知化合物包括22个中呫吨酮类化合物，3个黄酮类化合物，4个简单酚类化合物，5个香豆素类化合物，1个脱落叶酸类衍生物，其中16个化合物为首次从该属植物中分得。我们对分得的一系列咕吨酮类化合物进行了COX-2抑制活性筛选，结果表明部分咕吨酮类化合物具有明显的COX-2抑制活性。进一步活性研究显示两个咕吨酮类化合物calophymembranol A(1)和3，4-dihydroxyxanthone(14)对COX-1和COX-2具有选择性抑制活性。
红厚壳(C.inophyllum)为红厚壳属植物，其药用用途与薄叶红厚壳相似。到目前为止，国外学者对该植物各个部位的化学成份进行了较多的研究，分离到咕吨酮类、香豆素类、黄酮类、萜类等多种类型化合物。1993年，Patril等从马来西亚产的红厚壳叶中分离到两种具有HIV-1逆转录酶抑制活性的香豆素类化合物inophyllum B与inophyllum P。因此，红厚壳的化学成分研究引起了人们浓厚的兴趣。对产自海南的红厚壳叶进行了系统的化学成分研究，共分离鉴定了17个化合物(41-57)，其中包括5个新的香豆素类化合物12-O-butylinophyllum D(41)，12-O-ethylinophyllum D(42)，12-O-ethylinophyllum A(43)， inophyllum H(44)和inophyllum I(45)，以及2个新的三萜类化合物27-(E)-coumaroyloxy-friedelin-28-oic acid(46)和27-(2)-coumaroyloxy-friedelin-28-oic acid(47)。此外，利用波谱分析方法对文献报道的apetatolide(48)的结构进行了修正;还利用改良Mosher法确定了已知化合物inophyllumD(52)的绝对构型。抗乙肝病毒的活性筛选结果显示，12-methoxyinophyllum D(50)，inophyllum D(52)和calophyllicacid(55)对乙肝病毒DNA复制具有较强的抑制作用且毒性较小(IC50=0.14，0.14和0.60μM，SI=103.O，192.0和66.6)。
二.山蒲桃的化学成分及生物活性的研究。
蒲桃属(Syzygium)属于桃金娘科(Myrtaceae)，全世界总共有500余种，主要分布于亚洲热带地区，少数分布于大洋洲与非洲。为寻找新的抗肿瘤活性物质，我们对山蒲桃乙醇总浸膏进行了活性跟踪分离，并得到了3个具有细胞毒活性的化合物syzygiol A(58)，syzygiol B(59)和1-(2，6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-hexan-1-one(61)。对山蒲桃全草的乙醇浸膏进行系统分离总共得到了11个化合物(58-68)，其中syzygiol A(58)，syzygiol B(59)和syzygioside(60)为新化合物：1-(2，6-dihydroxy-4- methoxyphenyl)-hexan-l-one(61)为一个新天然产物：另外7个已知化合物的结构分别被确定为2α，3β，19α，24β-tetrahydroxy-12-ursen-28-oic acid(62)，myricitrin(63)，quercitrin(64)，2，4，6-trimethoxyphenyi-1-O-β-D-(6'-O-galloyl)-glucopyranoside(65)，2α，3β，19α，24β-tetrahydroxy-12-ursen-28-oic acid28-O-β-D-glucopyranosyl ester(66)，2，4，6-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside(67)和n-butyl-1-O-β-D-fructofuranoside(68)，其中化合物61，65，67和68为首次从该属植物中分离得到。化合物61是一个人工合成产物，具有对肿瘤细胞的增殖抑制与诱导分化活性。因此，我们测试了化合物58，59和61对于K562细胞及HL-60细胞的增殖抑制与诱导分化活性。实验结果显示，58，59和61对于K562肿瘤细胞和HL-60肿瘤细胞的增殖具有抑制作用，且化合物58对K562肿瘤细胞具有一定的诱导分化作用。
三.肾茶的化学成分及生物活性研究
肾茶(Clerodendranthus spicatus)，又名猫须草，猫须公，为唇形科(Labiatae)肾茶属(Clerodendranthus)植物。为了进一步阐明肾茶含有的化学成分及从中发现新的生物活性物质，对肾茶的全草进行了系统的化学成分及生物活性研究，从其乙醇提取物中共分离得到25个化合物(69-93)，并通过波谱技术确定了其结构，其中包括2个新的烷基糖苷类化合物clerspide A(69)和clerspide B(70)。23个已知化合物中包括9个黄酮类化合物，6个二萜类化合物，3个迷迭香酸类衍生物，2个脱落叶酸类衍生物，2个多酚酸类化合物和1个烷基糖苷类化合物。其中有9个化合物为首次从该属植物中分得。我们对分离得到的部分单体化合物进行了免疫(T淋巴细胞增殖反应)生物活性筛选，结果显示，clerspide A(69)，orthosipholA(83)，caffeic acid(86)，methyl rosmarinate(90)和rosmaruuc acid(91)在无细胞毒的浓度下显示了一定的免疫抑制活性。
四.广防风的化学成分及生物活性研究
广防风(Anisomeles indica)又名防风草，土霍香，落马衣，为唇形科(Labiatae)广防风属(Anisomeles)植物。在对本实验室的植物粗提物样品库进行活性筛选时，发现广防风的氯仿提取物对于A549肺癌细胞具有较强的细胞毒活性。为寻找新的抗肿瘤活性物质，我们对广防风全草乙醇总浸膏进行了活性跟踪分离，并得到了1个具有细胞毒活性的已知二萜类化合物ovatodiolide(95)。我们进一步对广防风全草乙醇浸膏进行了系统分离，总共从其中鉴定了14个化合物(94-107)，其中有1个新的cembrane型二萜类化合物anisomeindilide A(94)，13个已知化合物中包括8个苯乙醇苷类化合物，3个二萜类化合物，1个倍半萜类化合物，1个苯甲醇苷类化合物。其中8个已知化合物为首次从该属植物中分离得到。我们对分离得到的单体化合物进行了体外肿瘤细胞毒活性及免疫活性测试，结果显示，化合物ovatodiolide(95)显示了明显的细胞毒活性。在免疫生物活性筛选中，ovatodiolide(95)，desrhamnosylacteoside(100)，melittoside(102)和phlinoside C(104)等化合物则在无细胞毒的浓度下表现出一定的免疫抑制活性。
关键词: 薄叶红厚壳 ；红厚壳 ；山蒲桃 ；肾茶 ；广防风 ；化学成分 ；生物活性
摘要： 研究紫茉莉根的化学成分及其生物活性.采用凝胶柱色谱、正相硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等系统分离方法对紫茉莉根乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,通过现代波谱解析技术、理化性质及已知文献鉴定化合物结构,随后采用CCK-8方法检测化合物对5株肿瘤细胞系的抑制活性;并利用LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞构建炎症模型,评价化合物抗NO生成活性.从乙酸乙酯部位中分离并鉴定14个化合物,分别为硫磺菊素(1)、davidigenin(2)、3,4,2′,4′-四羟基二氢查尔酮(3)、confusoside(4)、紫铆亭(5)、3,4-dihydro-7,8-dihydroxy-l(2H)-isoquinolinone(6)、iseluxine(7)、丁香酸甲酯(8)、香草酸甲酯(9)、1H-indole-3-carbaldehyde(10)、阿魏酸甲酯(11)、香草酸(12)、uridine(13)和桦木酸(14),以上化合物均首次从该种植物中分离到,其中化合物6为新的天然产物,本文首次报道其波谱数据.活性筛选表明,化合物14具有较好的抗肿瘤细胞毒活性,对HGC27、PANC-1、Hela-60、SY5Y、AGS细胞显示出较好的毒性,其IC_(50)值分别为(37.4±1.5),(10.2±1.6),(44.3±1.6),(8.5±0.5),(50.3±1.5)μmol/L;化合物1抑制LPS诱导RAW 264.7细胞中NO生成活性较强,IC_(50)值达(20.12±1.01)μmol/L.
关键词: 紫茉莉 ；化学成分 ；肿瘤细胞毒活性 ；结构鉴定
摘要： 综述了樟叶越橘中分离得到的化学成分,主要为熊果苷类衍生物、糖苷类及酚酸类化合物,并介绍了主要成分的提取和含量测定方法,总结了樟叶越橘化学成分的抗氧化、抑制黑色素生成、抑制酪氨酸酶活性以及抗炎、保肝、降血脂、抗血栓、降血糖、抗病毒和防治果蔬灰霉病等生物活性。探讨了樟叶越橘在保健品、日化品、药品以及果蔬保鲜等领域的开发应用潜力,并对未来的研究提出了展望,以期为樟叶越橘的深入研究和可持续利用提供参考。
关键词: 樟叶越橘 ；化学成分 ；咖啡酰熊果苷 ；提取方法 ；生物活性
被引量
1
摘要： 目的:研究两种酸笋的化学成分、挥发性成分和生物活性及酸笋的区域特性和风味形成机制。方法:采用理化试验分析酸笋及其提取物中的主要成分,利用顶空固相微萃取气相色谱—质谱联用仪(HS-SPME-GC-MS)对酸笋中的挥发性风味成分进行鉴定和分析,通过体外抗氧化活性方法(ABTS自由基清除方法、DPPH自由基清除方法和FRAP法)评估酸笋提取物的抗氧化活性。结果:GXLZTY酸笋和GDYBNX酸笋在水分、pH、可溶性总糖、脂肪、氨基酸态氮和亚硝酸盐的含量上无明显差异。然而,氯化物、总酸、蛋白质、膳食纤维、总黄酮、总多酚和矿物质元素的含量在两者之间存在显著差异。GXLZTY酸笋中的主要成分为对甲基苯酚、己酸、辛酸、2-乙基己醇和二氧化硫,而GDYBNX酸笋中的主要成分为对甲基苯酚、醋酸和丝氨醇。GXLZTY酸笋提取物在清除ABTS自由基、DPPH自由基和FRAP活性方面的表现均优于GDYBNX酸笋提取物。结论:GXLZTY酸笋具有更高的营养价值和抗氧化活性。
关键词: 酸笋 ；挥发性成分 ；抗氧化活性
被引量
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