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摘要： 目的对三七叶中的三萜皂苷进行分离鉴定,并测定其抗光损伤活性。方法采用多种色谱法对三七叶的化学成分进行分离纯化,通过理化性质与波谱解析相结合的方法对分离得到的化合物进行结构鉴定,并以中波紫外线(UVB)辐照的HaCaT细胞作为体外抗光损伤模型,对分离得到的化合物进行活性测定。结果从三七叶50%乙醇提取物中分离得到了8个三萜皂苷类成分,分别为gypenoside IX(1),ginsenoside R(c2),vina-ginsenoside-R18(3),notoginsenoside Fa(4),quinquenoside L3(5),floranotoginsenoside A(6),gypenoside LXIX(7),notoginsenoside Fh5(8)。其药物浓度为50μM时,化合物2和4~8均能显著提高细胞存活率。结论化合物vina-ginsenoside-R18(3)和quinquenoside L3(5)为首次从该种植物中分离得到,并首次发现化合物2和4~8具有潜在的抗光损伤活性。
关键词: 三七叶 ；三萜皂苷 ；抗光损伤 ；HaCaT细胞
被引量
6
摘要： 目的由于三七对生长环境要求较高且种植连作障碍严重,高品质三七在市场上供不应求现象时常发生,本文利用代谢组学的方法分析不同栽培模式下三七的代谢物质差异,为进一步提高三七的生长品质提供理论依据。方法以云南生物有机肥三七与CK对照组为研究对象,使用超高效液相色谱和串联质谱相结合的方法,对比施肥影响林下三七次生代谢产物含量的差异。结果两组三七样品中共检测到萜类差异代谢物11种,上调5种,下调6种。包括6种三萜皂苷、3种三萜、倍半萜和倍萜各一种,其中三萜皂苷占比最高,约54.5%。结论生物有机肥的三七品质优于未施肥对照组,其中的齐墩果酸、赤豆皂苷I*、人参皂苷Ro等显著上调,五加科中药三七中首次检测到人参皂苷Ro,这些差异代谢物是三七主要活性成分,本研究为种植高品质三七提供了一种有效的途径。
关键词: 三七 ；林下栽培 ；栽培模式 ；萜类 ；代谢组学
被引量
8
摘要： 高迁移率族蛋白1(high mobility group box1,HMGB1)是一种高度保守的非组蛋白染色体结合蛋白。在生理条件下,HMGB1参与核内DNA的转录、复制、修复、重组和核小体形成。在病理条件下,大量释放到细胞外的HMGB1作为重要的炎症介质启动和维持炎症反应。HMGB1已被证实与脓毒症、创伤性损伤、自身免疫性疾病以及缺血/再灌注损伤等多种疾病的发病机制密切相关。甘草酸(glycyrrhizic acid)是大量存在于甘草的根和根茎中的一种天然三萜皂苷,具有多种药理功能。研究发现甘草酸作为天然的HMGB1抑制剂,通过与HMGB1结合进而阻断HMGB1与其受体的相互作用从而发挥抗炎活性。本文综述近年来甘草酸及其衍生物治疗HMGB1相关炎症性疾病的药理作用研究,为甘草酸及其衍生物的进一步临床应用提供实验基础。
关键词: 高迁移率族蛋白1 ；甘草酸 ；炎症性疾病 ；药理作用
被引量
13
摘要： 三七是我国传统的名贵药材,在活血祛瘀、通脉活络、改善心肌缺血等方面具有重要的临床效果。三七主要活性成分为三七皂苷,包括人参皂苷Rb1,人参皂苷Rg1和三七皂苷R1,均属于达玛烷型四环三萜化合物。本文对三七皂苷的生物合成途径及分子调控机制的最新研究进行了分析、整理和归纳,基于其他植物的研究结果,认为达玛烷型四环三萜皂苷主要通过乙酸/甲羟戊酸途径合成,包括异戊烯基焦磷酸、二甲基烯丙基焦磷酸的合成,2,3-氧化鲨烯的合成及环化、羟基化、糖基修饰等过程,涉及鲨烯合成酶、法呢基焦磷酸合成酶、鲨烯环氧酶、达玛烯二醇合成酶、糖基转移酶等关键合成酶,分析了关键合成酶的作用、表达特性、不同物种来源关键酶氨基酸序列的同源性及其对皂苷积累的影响;同时分析了三七皂苷对重金属、植物激素、内生真菌、温度、营养因子等环境因素刺激的响应方面,二者之间关系复杂,但皂苷类成分含量与各因子在一定范围或特定因子刺激下呈正相关。目前,相关研究主要集中在各个独立的关键酶基因的表达特性和对外界因子的响应,对于具体的催化过程、结构修饰和转录水平的调控仍处于初级阶段,缺乏系统性和完整性的认知。
关键词: 三七 ；三七皂苷 ；生物合成 ；调控机制 ；外界因子
被引量
18
摘要： 目的研究土家族药物扣子七Panax japonicus var. major中三萜皂苷类成分,对其抑制肿瘤细胞增殖活性进行筛选,并初步探讨化合物结构与活性的关系。方法应用多种色谱方法对土家族药物扣子七正丁醇部位进行分离,所分离化合物运用核磁共振方法进行结构鉴定,应用MTT法测定分离化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响。结果从扣子七根茎正丁醇部位分离得到14个三萜皂苷,分别鉴定为竹节参皂苷IVa甲酯(1)、竹节参皂苷Ⅳa丁酯(2)、竹节参皂苷Ⅳ(3)、竹节参皂苷Ⅳa(4)、28-去糖竹节参皂苷Ⅳa(5)、齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(6)、(24R)-珠子参苷R1(7)、(24R)-拟人参皂苷F11(8)、(20S)-三七皂苷R2(9)、(20S)-人参皂苷Rg2(10)、人参皂苷Rg1(11)、人参皂苷Re(12)、人参皂苷Rd(13)、竹节参皂苷V甲酯(14)。活性研究结果显示,化合物5和6对胃癌BGC-823细胞、结肠癌HCT-116细胞、宫颈癌HeLa细胞及肝癌Hep G2细胞均显示了较强的活性,呈良好的剂量依赖关系,其中化合物5对BGC-823、HCT-116细胞的IC50分别为9.94、14.17μmol/L,化合物6对肝癌HepG2细胞的抑制作用最强(IC50=12.70μmol/L)。结论首次从扣子七中分离得到化合物6并报道了其光谱数据;其部分化学成分显示出抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性与齐墩果烷型皂苷密切相关,且活性强弱可能与C-28取代基有关联,相关抗肿瘤机制值得进一步研究。
关键词: 土家族药物 ；扣子七 ；三萜皂苷 ；抗肿瘤活性 ；28-去糖竹节参皂苷Ⅳa ；齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷
被引量
12
摘要： 采用水提发酵和醇提法提取无患子果皮,得到2种提取物,通过HPLC-DAD/MS分析提取物的化学成分,并采用最小抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)比较2种提取物对白色念珠菌的体外抑制作用。结果表明:无患子水提发酵物(WFE)中总皂苷纯度为80.23%,高于醇提物(EE)的纯度75.50%,2种提取方法共得到13种皂苷,包括6种倍半萜皂苷和7种三萜皂苷,其中WFE和EE各12种皂苷,三萜皂苷分别占66.07%和80.39%;体外抑菌研究发现:WFE和EE均具有显著的抑菌活性,其MIC值分别为62.50和31.25 mg/L,MBC值分别为250和125 mg/L。通过外阴阴道念珠菌模型(VVC)考察2种提取物的体内治疗效果,发现WFE能显著降低(P<0.05)小鼠阴道内的真菌载量和炎症因子(IL-6,IL-8),2种提取物均能减轻阴道组织损伤程度,且WFE治疗效果更好。
关键词: 无患子 ；水提发酵物 ；醇提物 ；抑菌活性 ；外阴阴道念珠菌模型
被引量
5
摘要： 夏枯草为唇形科植物夏枯草Prunella vulgaris的干燥果穗,在制药和大健康领域均有广泛应用。作为大规模种植的中药材品种,每年产生大量的非药用部位得不到有效利用而被废弃。为了明确果穗、种子、茎和叶的化学组成,挖掘其非药用资源的利用价值和开发前景,该研究采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测不同部位的化学成分,从中检测到117个化合物,鉴定出87个,其中包括32个酚酸、8个黄酮和45个三萜皂苷。在鉴定的化合物中,包含一系列新的含4~6糖的三萜皂苷。将不同部位多批次样品的BPI色谱峰进行多元统计分析,发现果穗成分最为丰富,其既包含种子的高含量成分异迷迭香酸苷和亚麻酸,也包含茎、叶中含量更为丰富的酚酸、黄酮以及三萜皂苷。总体上说,果穗成分是种子和茎叶成分的复合体。从UPLC测定的不同部位6种酚酸(丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、异迷迭香酸苷和迷迭香酸)含量看,种子除异迷迭香酸苷外,其他酚酸低于果穗;果穗除异迷迭香酸苷含量高于茎和叶外,其他酚酸含量与茎无显著性差异,原儿茶醛和咖啡酸低于叶。从DPPH自由基清除法检测的4个部位抗氧化活性看,果穗与茎、叶无显著性差异,但明显高于种子;各部位抗氧化活性与其所含的总酚酸含量具有相关性。因此,夏枯草茎、叶具有潜在的利用价值,结合其传统用药证据,以夏枯全草入药具有一定可行性。若维持《中国药典》2020年版夏枯草仅以果穗入药的现状,那么种子的特征成分异迷迭香酸苷可作为其专属性指标,更好地评价药材的真伪优劣。
关键词: 夏枯草 ；酚酸 ；三萜皂苷 ；抗氧化活性 ；异迷迭香酸苷
被引量
24
摘要： 珠子参为五加科人参属药用植物,属于珍稀物种。珠子参具有保护心脑血管系统、中枢神经系统、肝脏以及抗炎、抗肿瘤等药理活性。与同属的人参、西洋参和三七等植物相类似,珠子参中的主要活性成分为三萜皂苷,根据苷元结构的不同可将珠子参皂苷分为2大类,分别为:齐墩果烷型五环三萜皂苷和达玛烷型四环三萜皂苷。本文结合近20年来的研究文献,就珠子参的资源分布、不同部位中的皂苷成分及药理活性进行了综述,以此对以珠子参为原料的药品及保健食品的开发利用提供理论参考。
关键词: 珠子参 ；三萜皂苷 ；药理活性
被引量
20
摘要： 黄花菜(Hemerocallis citrina)富含多种营养元素和生物活性成分,是一种传统的食药同源植物。萜类化合物是黄花菜的一类重要的生物活性物质,为了了解黄花菜根、茎、叶、花各器官中的优势萜类代谢物,该研究利用基于超高效液相色谱-串联质谱(ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)技术的广靶代谢组学对黄花菜4个器官的萜类代谢物进行分析。共鉴定出萜类物质43种,其中单萜7种、二萜18种、三萜16种、三萜皂苷2种,各占总萜类数的16.2%、41.9%、37.2%、4.7%。主成分分析和聚类分析表明质谱数据可靠,不同器官间的萜类物质积累量差异明显。根中的优势代谢物为异海松二烯酮、海松二烯酮、松香酸、scutebarbolide C、异海松酸;茎中的优势代谢物为3,9-二羟基-13(14)-半日花烯-16,15-内酯、9,19-环羊毛甾-24-烯-3-醇(环阿尔廷醇);叶中的优势代谢物为viteagnusin A、对映-3β-乙酰氧基异海松-15-烯-8β-醇;花中的优势代谢物为牡荆内酯、7-O-coumaroyl-loganic acid。该研究详细列举了黄花菜所有萜类化合物在根、茎、叶、花中的相对含量,为黄花菜各器官萜类化合物生物学功能研究奠定基础,对食品工业和医疗保健具有重要意义。
关键词: 黄花菜 ；器官 ；萜类 ；超高效液相色谱-串联质谱 ；广靶代谢组学
被引量
5
摘要： 皂苷是由皂苷元和糖链两部分组成的化合物,根据苷元不同可分为三萜皂苷或甾体皂苷。苷元为三萜化合物的是三萜皂苷,苷元为螺旋甾烷化合物的是甾体皂苷。皂苷在自然界中的分布极为广泛,主要存在于陆生高等植物中。其中三萜皂苷主要分布于豆科、五加科、远志科等植物中。甾体皂苷主要存在于薯蓣科、百合科、玄参科等植物中。人参、黄芪、柴胡、麦冬、三七、知母等中药以及大豆、花生中都含有皂苷。除此之外,在海星、海参等海洋生物中也存在皂苷。现代药理学研究表明,皂苷具有许多重要的生物活性和药理作用,如增强机体免疫力、降低胆固醇、降血糖、溶血、抗氧化、抗病毒、抗癌、抗炎、抗过敏、防治心血管疾病、治疗白血病等。在水产养殖中,皂苷作为清塘药物,常用于毒鱼、灭螺。在水产饲料中,皂苷常作为抗营养因子而被大量研究。然而,随着研究的深入,研究人员发现,皂苷作为一种饲料添加剂或药物佐剂,能够提高养殖动物的生长性能,增强养殖动物的免疫能力。本综述介绍了皂苷的结构和分类,同时介绍了皂苷的生物学功能,总结了皂苷对水产动物的影响,探讨了皂苷在水产养殖中的应用及其发展前景。
关键词: 皂苷 ；生物活性 ；水产养殖 ；生长性能 ；免疫调节
被引量
9
摘要： 红毛七为小檗科红毛七属植物,该药作为我国传统中药之一,具有活血化瘀、祛风活络、消肿止痛之功效。古文医著记载民间常用之风湿痹痛、月经不调、跌打损伤等症,尤其在我国北方寒冷地区常用于治疗类风湿性关节炎。现代科学研究表明红毛七中主要含有三萜皂苷和生物碱两大类化学成分,具有镇痛抗炎、抗肿瘤及抗菌等药理作用,但目前关于红毛七的综述性文章撰写较少,现笔者通过对CNKI、万方、维普以及PubMed等数据库以红毛七、化学成分、生理活性为索引,对近20年关于红毛七化学成分及药理作用相关研究的文献展开综述,为后续深入研究红毛七提供参考。
关键词: 红毛七 ；化学成分 ；药理作用
被引量
3
摘要： 作为“药食同源”传统中药材,葛根因其分布广泛、便宜易得且药用价值极高等特点,被冠以“亚洲人参”的美誉。传统中医学记载,葛根在解酒护肝、解肌退热、扩张冠脉血管以及治疗2型糖尿病等方面具有重要的药用价值。现代药理学研究表明,葛根中主要的活性物质包括异黄酮类、葛根苷、三萜皂苷和生物碱等有效成分。其中,含量最高的活性成分葛根素具有抗氧化、抗炎、调节自噬以及β受体阻断作用等药理特性,已在临床中得到广泛应用。笔者从抗氧化、抗炎和调节细胞自噬三个方面阐述“药食同源”植物葛根活性成分葛根素的药理学机制,并从葛根素防治环境污染物所致机体损伤角度综述了葛根素对PM_(2.5)、烟雾、噪声、镉和铅毒性的干预研究进展,同时,强调了深入发掘“药食同源”葛根活性成分药理学机制,助力传统中药材葛根产品在防治环境污染物所致机体损伤中的重要意义。
关键词: 药食同源 ；葛根素 ；环境污染物 ；有害因素
摘要： 中药合成生物学是将合成生物学思路引入中药天然产物次生代谢途径研究的一门新兴学科,其发展初期的首要任务是进行元件的开发与标准化,建立标准化的合成生物学元件库。三七(Panax notoginseng)作为人参属重要的药用植物,具有较高的药用价值,其主要活性成分是三萜皂苷。鲨烯环氧酶(squalene epoxidase)被认为是三萜皂苷与植物甾醇次生代谢途径中的关键限速酶,是三萜皂苷合成生物学研究的重要元件之一。本研究克隆获得三七中两种类型的鲨烯环氧酶编码基因(PnSE1、PnSE2),对其进行生物信息学分析,并通过实时荧光定量PCR(real-time PCR)方法检测其在4年生三七不同组织部位的表达模式,以及受茉莉酸甲酯(MeJA)诱导处理后基因的表达量变化,为实现中药合成生物学元件挖掘与开发奠定基础。PnSE1基因与PnSE2基因预测编码蛋白分别包含537和545个氨基酸,序列相似性为79%,但N端(前70个氨基酸)序列不保守。PnSE1基因在根、茎、叶、花中均有表达,以花中表达丰度最高;PnSE2基因只在花中表达量显著,其余组织较弱。PnSE1基因响应MeJA诱导,诱导24 h后在叶中的表达量最大;相同诱导条件下,PnSE2基因未响应诱导,表达水平无显著变化。结果表明,PnSE1和PnSE2基因具有不同的表达模式,在三七次生代谢产物合成中起不同催化作用,推测PnSE1基因参与三萜皂苷合成途径,PnSE2基因则在甾醇合成途径中起催化作用。
关键词: 合成生物学 ；三七 ；鲨烯环氧酶 ；三萜皂苷 ；基因表达
被引量
55
摘要： 拐枣是一种营养丰富的大众水果,同时也是具有解酒护肝、止渴除烦等多种保健价值的药材,是药食两用的典型代表。当前,拐枣已被现代药理研究证实的主要功效有缓解酒精中毒及肝损伤、抗氧化、抗肿瘤、缓解糖尿病和促进排泄等,这可能与拐枣所含的黄酮类化合物、多糖、三萜皂苷、有机酸等有关。基于当前拐枣活性成分及保健功效、质量评价与种质鉴别等方面的研究和国内拐枣在食品加工、添加剂、医药保健等领域的开发现状进行综述与讨论,旨在为拐枣的相关产品研发及进一步资源保护利用提供理论参考。
关键词: 拐枣 ；枳椇子 ；药食两用 ；活性成分 ；种质鉴别 ；分子标记
摘要： 鲨烯合酶是三萜类皂苷生物合成途径中的关键酶,其活性的高低决定了三萜皂苷、植物甾醇等后续次生代谢物的含量.对鲨烯合酶进行正选择位点分析,可为识别重要的功能位点提供有意义的信息.本研究在克隆获得五加科三七、葫芦科绞股蓝鲨烯合酶cDNA的基础上,结合GenBank中所登载的植物鲨烯合酶cDNA序列信息,利用位点模型检测并分析了38种陆生植物鲨烯合酶的适应性进化.结果显示,进化上相对保守的鲨烯合酶受到正选择作用,检测到的21个正选择位点大部分集中于第2跨膜区及其两侧,其中189S、194S、196S、265I、389P、390T、408A、410R和414N等9个位点很可能与鲨烯合酶的活性有关.本研究从分子进化角度为调控三萜类化合物的生物合成提供了一个新的思路.
关键词: 鲨烯合酶 ；适应性进化 ；正选择 ；陆生植物
被引量
18
摘要： 近年来,肺部疾病的发病率和死亡率呈逐年上升的趋势,寻找积极有效的治疗药物对减轻肺损伤具有积极意义。桔梗皂苷D是从桔梗中分离出的五环三萜皂苷,具有多种活性。桔梗皂苷D通过降低肺部炎症反应、减轻肺部氧化应激反应、抑制肺组织纤维化、阻止肺组织细胞凋亡、阻止病原菌黏附、诱导肺癌肿瘤细胞凋亡、降低肺癌肿瘤细胞的侵袭力发挥防治肺部疾病作用。总结了桔梗皂苷D防治肺部疾病的研究进展,并归纳其作用机制,为桔梗皂苷D的临床应用提供支持。
关键词: 桔梗皂苷D ；肺部疾病 ；炎症反应 ；氧化应激反应 ；肺纤维化 ；细胞凋亡 ；病原菌黏附 ；侵袭力
被引量
5
摘要： 目的研究黄芪三萜皂苷(AST)对病毒性心肌炎的治疗作用及机制。方法利用CVB3病毒和BALB/c小鼠制备病毒性心肌炎模型,并使用AST进行干预。记录各组生存曲线,行心肌组织HE染色,检测血浆中心肌肌钙蛋白T(c Tn T)水平及心肌组织中ANP、BNP、IL-1β、IL-6、TNF-α及INF-γ表达水平以评价心肌的炎症水平,检测心肌组织中TLR-4、Phospho-p65-NF-κB表达和活化水平以探讨AST抗CVB3诱导炎症的机制。结果 AST能够显著提高小鼠的生存率,减少小鼠CVB3诱导的心肌损伤面积,降低血液中c Tn T水平,抑制CVB3诱导的ANP和BNP在心肌组织中表达。AST对CVB3诱导小鼠心肌组织中IL-1β、IL-6、TNF-α及INF-γ表达水平增加有显著的抑制作用。CVB3诱导组小鼠心肌组织中TLR-4表达水平显著增加,磷酸化NF-κB p65表达和活性均显著增加,而AST对CVB3诱导的TLR-4/NF-κB p65信号的活化具有显著抑制作用。结论 AST对CVB3诱导的病毒性心肌炎具有显著的治疗作用,主要是通过抑制CVB3诱导的TLR-4/NF-κB p65信号活化,减弱心肌组织的炎症反应实现的。
关键词: 黄芪三萜皂苷 ；病毒性心肌炎 ；炎症 ；TLR-4/NF-κB ；p65信号
被引量
21
摘要： 本研究通过对三七的转录组高通量测序结果进行分析,采用5'-RACE和RT-PCR方法,对其中一条可能参与三萜皂苷合成的UDP-糖基转移酶基因转录本(Pn02086)进行全长克隆,预测了该基因编码蛋白的理化性质、保守结构域等,并对其进行了进化分析。通过全长克隆,得到一条开放阅读框为1 488 bp的cDNA序列,命名为PnUGT1,GenBank登录号JX018210。该基因编码495个氨基酸,蛋白分子量为55.453 kD,属于不稳定蛋白。二级结构中α-螺旋占36.16%、β-折叠占11.31%、无规卷曲占52.53%。InterProScan预测该蛋白具有7个保守结构域,包括在植物次生代谢产物中相关糖基转移酶特有的PSPG保守基序。该蛋白不具有信号肽和跨膜区,最有可能定位在细胞质中。序列比对和进化关系分析表明,该蛋白和蒺藜苜蓿三萜合成相关的UDP-糖基转移酶AAW56092的亲缘关系较近,PSPG保守区域的相似性为66%。该基因在三七叶中表达量较在花、茎和根中的表达量高。推测PnUGT1基因可能参与了三七皂苷的合成。
关键词: 三七 ；UDP-糖基转移酶 ；三萜皂苷 ；次生代谢
被引量
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