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摘要： 研究茶黄素(Theaflavin,TF1)、茶黄素-3-没食子酸酯(Theaflavins-3-gallate,TF2A)、茶黄素-3′-没食子酸酯(Theaflavins-3′-gallate,TF2B)、茶黄素双没食子酸酯(Theaflavins-3,3′-gallate,TF3)和茶黄酸(Theaflavic acid,TF4)5种单体化合物对酪氨酸酶的抑制作用,并与阳性对照表儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate,EGCG)进行比较。采用L-酪氨酸氧化法测定酪氨酸酶的活性。结果显示,5种茶黄素单体对酪氨酸酶酶活有不同程度的抑制作用,且存在量效关系。除茶黄酸外,其他4种化合物均比表儿茶素没食子酸酯的抑制活性高。
关键词: 茶黄素 ；茶黄素-3-没食子酸酯 ；茶黄素-3’一没食子酸酯 ；茶黄素双没食子酸酯 ；酪氨酸酶
被引量
10
摘要： 【背景】酪氨酸酶是黑色素合成过程中的关键酶,也是引起人体色素障碍性疾病和产生果蔬酶促褐变的主要原因。目前,酪氨酸酶抑制剂的开发已引起广泛关注,但一些酪氨酸酶抑制剂如熊果苷、曲酸等均存在一定的安全隐患。微生物资源丰富且具有许多优点,从微生物中寻找特异性强、高效的酪氨酸酶抑制剂已成为该领域研究的热点。【目的】通过测定分离自新疆乌鲁木齐达坂城盐湖的盐水球菌Salinicoccus ventosaetal B2-3-5和B6-1-4代谢物提取物对酪氨酸酶活性的影响,比较2株菌发酵过程中代谢物的差异,了解所筛选菌株B2-3-5抑制酪氨酸酶活性的机制。【方法】以曲酸为阳性对照分别测定B2-3-5和B6-1-4这2个菌株发酵产生的代谢物提取物对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性;应用LC-MS代谢组学方法检测2株菌在相同条件下产生的所有代谢物质;采用单变量、多元变量、正交偏最小二乘判别分析(Orthogonal Partial Least Squares-Discrimination Analysis,OPLS-DA)法识别差异代谢物;利用层次聚类分析(Hierarchial Cluster Analysis,HCA)法对识别的差异物进行聚类分析;通过Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG)代谢通路对比法分析这些差异代谢物主要参与的代谢途径。【结果】菌株B2-3-5代谢物提取物对蘑菇酪氨酸酶二酚酶活性的抑制率为67%,其IC50为0.277mg/mL,同属菌株B6-1-4代谢物提取物则对酪氨酸酶无抑制活性。采用代谢组学的检测方法从2株菌的代谢物中筛选出63个差异代谢物,其中氨基酸类化合物、维生素类化合物和羧酸类化合物的种类及相对含量均是B2-3-5菌株明显高于B6-1-4菌株。通过代谢途径分析发现这些差异代谢物主要参与15个代谢通路,其中维生素B6生物合成通路的影响较为显著。【结论】推测B2-3-5菌株可能是通过增加一些氨基酸类、维生素类及羧酸类等小分子化合物的含量来抑制酪氨酸酶活性。维生素B6代谢途径的上调也表明菌体细胞可通过产生维生素B6与酪氨酸酶中的必需氨基作用或清除酶催化循环过程中产生的活性氧自由基(Reactive Oxygen Species,ROS)来抑制酪氨酸酶活性。
关键词: 盐水球菌属 ；代谢产物 ；酪氨酸酶抑制剂 ；维生素B6
被引量
3
摘要： 目的为进一步研究具有新颖结构的小分子c-Met激酶抑制剂提供参考。方法以"c-Met激酶"、"c-Met激酶抑制剂"、"酪氨酸激酶抑制剂"、"HGF/c-Met通路"、"构效关系"等为关键词,组合查询相关文献,对靶向小分子c-Met激酶抑制剂不同结构骨架的结构改造、构效关系进行综述。结果靶向小分子c-Met激酶抑制剂按结构骨架可分为喹啉类化合物、吡咯(噻吩)并吡啶(嘧啶)类化合物、吡啶类化合物、吲哚酮类化合物、三环类化合物及其他类化合物。总结此类化合物的结构改造和构效关系发现,除对c-Met激酶有显著抑制活性以外,还对其他靶点也表现出较好的抑制作用。结论 c-Met激酶已经成为抗肿瘤药物研究的一个重要靶点,对已进入临床研究的化合物进行结构改造和构效关系研究,为设计有效、低毒的小分子c-Met激酶抑制剂提供重要的借鉴作用,也加速了c-Met抑制剂类药物的开发进程。
关键词: c-Met激酶 ；抑制剂 ；构效关系 ；综述
被引量
4
摘要： ‘茗冠’是从白鸡冠后代选育出的优良黄化茶树新品种,为探究‘茗冠’多茶类的品质差异,以茗冠鲜叶为原料,按照绿茶、红茶、白茶加工方法制成相应茶类,进行感官品质审评和香气、滋味分析。结果表明,茗冠绿茶香气呈嫩香,花果香显,滋味醇厚;茗冠红茶香气呈甜香,花香显,滋味甜醇;茗冠白茶香气毫香,花香馥郁,滋味鲜爽,不同工艺加工的茗冠茶各自带有独特的花香特征。在茗冠绿茶的香气成分中,具有花香的萜类香气成分相对含量较大,其次是具有果香的酯类香气成分,对茗冠绿茶香气的形成具有重要作用。茗冠绿茶的代表性香气成分为己酸叶醇酯、己酸-3-己烯酯、己酸-2-己烯酯、橙花叔醇、丁酸叶醇酯、橄榄醇、α-法呢烯,代表性成分以具有果香的酯类物质和具有花果香的醇类物质为主,造就了茗冠绿茶花果香显的品种特性;在茗冠红茶的香气成分中,具有花香的萜类香气和醇类香气成分相对含量较大,对其香气的形成具有重要作用。茗冠红茶中代表性组分为二氢芳樟醇、α-柏木烯、β-紫罗兰酮、γ-杜松烯、十六酸甲酯、苯甲醛,代表性成分以具有花香、甜香的萜类物质和醇类物质为主,造就了茗冠红茶花香且带有甜香的品种特性;在MGB的香气成分中,具有花香的萜类香气成分和醇类香气成分相对含量较大,对其香气的形成具有重要作用。茗冠白茶中代表性组分为香叶醇、月桂烯、3-蒈烯、乙酸芳樟酯、芳樟醇,代表性成分以具有花香的醇类和萜类物质为主。茗冠绿茶、茗冠红茶和茗冠白茶非挥发性组分整体差别较大,茗冠绿茶中的儿茶素类化合物、花青素类和部分黄酮醇和黄酮糖苷类(槲皮素-3-O-半乳糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷-7-O-鼠李糖苷等)等化合物相对含量总体高于茗冠红茶和茗冠白茶;茗冠红茶中的茶黄素类、酚酸类和少部分黄酮醇和黄酮糖苷类化合物(牡荆素-2-O-半乳糖苷、牡荆素-2’’-O-鼠李糖苷、芹菜素-6,8-二-C-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-葡萄糖苷等)及部分氨基酸类化合物(L-苯丙氨酸、L-色氨酸、L-异亮氨酸、L-缬氨酸、L-天冬氨酸)等化合物相对含量高于茗冠绿茶和茗冠白茶;茗冠白茶中的部分氨基酸类化合物(L-精氨酸、L-谷氨酰胺、L-赖氨酸、L-组氨酸、L-酪氨酸)相对含量高于茗冠绿茶和茗冠红茶。
关键词: 黄化茶 ；茗冠 ；绿茶 ；红茶 ；白茶 ；香气 ；滋味
被引量
6
摘要： 该研究对云南产墨红玫瑰(Rosa‘Crimson Glory’)花瓣的营养和化学成分进行了综合分析,并探讨了不同乙醇体积分数对其化学成分和功能活性的影响。结果表明,墨红玫瑰含有丰富的蛋白质、脂肪、总糖、维生素C、氨基酸及矿物质元素,具有较高的营养价值,乙醇体积分数对墨红玫瑰主要活性成分含量和功能活性影响较大,其中50%乙醇提取物的总酚含量最高,而100%乙醇提取物的总黄酮含量最高。抗氧化活性实验表明,100%乙醇提取物的DPPH自由基和ABTS阳离子自由基清除能力最强,而50%乙醇提取物有最高的铁离子还原能力,且不同乙醇体积分数提取物的抗氧化活性均高于阳性对照2,6-二叔丁基对甲酚。此外,100%乙醇提取物还展现出最强的酪氨酸酶抑制能力,显示出良好的护肤活性。采用高效液相色谱分析了不同乙醇浓度提取物中12种黄酮和花青素类化合物的含量,发现其中100%和50%乙醇提取物中的化合物含量最高,进一步验证了抗氧化和酪氨酸酶抑制能力的结果。相关性分析揭示了墨红玫瑰的抗氧化和护肤活性等是多种活性成分综合作用的结果。该研究可以为墨红玫瑰在食品、美容和医药等领域的进一步开发利用提供理论依据。
关键词: 墨红玫瑰 ；营养成分 ；活性物质 ；抗氧化活性 ；酪氨酸酶抑制能力
被引量
2
摘要： 目的合成苯二醛单缩和二缩氨基硫脲类化合物,并初步研究其抑制酪氨酸酶的活性和作用机制。方法以5种苯二醛和氨基硫脲为原料,通过缩合反应合成9个目标化合物;采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法和酶抑制动力学实验,测定目标化合物对酪氨酸酶的抑制活性和作用机制;选择化合物3a和4a进行抑制机制和抑制动力学研究。结果目标化合物的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR及MS确证;所有化合物抑制酪氨酸酶的活性均优于对照药物曲酸;苯二醛二缩氨基硫脲3a～3d的活性明显强于相应的单缩氨基硫脲4a～4d;化合物3a和4a对酪氨酸酶的抑制作用均表现为混合型可逆抑制作用。结论苯二醛二缩氨基硫脲类化合物具有优异的抑制酪氨酸酶的活性,值得进一步深入研究。
关键词: 酪氨酸酶抑制剂 ；缩氨基硫脲 ；合成 ；机制
被引量
2
摘要： 为了寻找高效抗肿瘤活性化合物,根据药物化学拼合原理,在姜黄素骨架中引入酰胺键和3,4-二氯取代,设计并合成了19个新型含有3,4-二氯苯基的酰胺类化合物.用噻唑蓝比色法(MTT)检测化合物对AGS和BGC-823胃癌细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,部分化合物表现出良好的抑制胃癌细胞生长的活性,其中(2E)-3-(3,4-二氯苯基)-1-(2-{3-[4-(三氟甲基)苯基]丙酰基}乙氮基)丙-2-烯-1-酮(17)对AGS细胞的半数抑制浓度(IC50)值为(1.94±0.94)μmol/L.此外,细胞集落形成、划痕、流式细胞术以及蛋白质印迹(Western blot)实验结果表明,化合物17能明显抑制AGS细胞的生长和迁移,阻滞细胞周期于G0/G1期,并诱导促凋亡相关蛋白多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶降解产物(CleavedPARP)及Bcl-2相关X蛋白(Bax)呈剂量依赖性上调,诱导抗凋亡蛋白Bcl-2下调,从而诱导细胞凋亡.初步的机制研究显示,化合物17可能通过抑制双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)-蛋白激酶B(PKB,AKT)信号通路起到体外抗胃癌作用.综上所述,研究结果表明含有3,4-二氯苯基的酰胺类化合物可能是一类有药用研究前景的小分子化合物,化合物17有望成为一种抗肿瘤候选化合物.
关键词: 姜黄素类似物 ；3,4-二氯苯基 ；酰胺键 ；合成 ；抗肿瘤活性
摘要： 目的:建立筛选中药提取物中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性化合物的模型。方法:通过抗神经氨酸酶的活性测试方法发现148种中药提取物中的姜黄(Curcuma longa L.)表现出显著活性,结合高分辨活性轮廓分析(at-line nanofractionation,ANF)平台从姜黄提取物中筛出活性成分,应用质谱解析明确活性成分结构,应用分子对接阐明作用基础。结果:姜黄提取物对神经氨酸酶的抑制率为92%,对奥司他韦敏感型神经氨酸酶(oseltamivir-sensitive neuraminidase,NAS)也有一定的抑制作用。从姜黄提取物筛出的8个活性成分中,姜黄素类化合物发挥主要作用。姜黄素类化合物作用方式与奥司他韦不同,苯环上的羟基和碳链上的羰基是发挥作用的重要基团。结论:ANF技术在抗流感病毒活性成分的筛选方面可发挥重要作用。本研究可为姜黄在抗流感病毒临床应用提供科学依据,也为抗流感病毒药物的发现提供新技术和新思路。
关键词: 姜黄 ；高分辨活性轮廓分析 ；神经氨酸酶抑制剂 ；分子对接
摘要： 建立高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)分析升降散(Shengjiang Powder,SJP)中大黄素和姜黄素类等化合物成分,探讨其对实验性自身免疫性脑脊髓炎(experimental autoimmune encephalomyelitis,EAE)小鼠的防治作用。采用HPLC测定升降散中大黄素和姜黄素类化合物含量;SPF级雌性C57BL/6小鼠72只,随机分为对照组、模型组、升降散低剂量组、升降散中剂量组、升降散高剂量组、阳性对照组。每组12只。除对照组外,其余组小鼠均构造EAE模型。免疫后第1天起,升降散组小鼠分别以升降散灌胃,阳性对照组给予醋酸泼尼松灌胃,对照组和模型组给予等体积超纯水灌胃。记录小鼠一般情况、症状评分及体质量。第21天,取小鼠脑组织,分别采用苏木素-伊红(HE)染色和劳克坚牢蓝(LFB)染色检查脑组织病理变化、免疫组化(IHC)测定髓鞘碱性蛋白(myelin basic protein,MBP)水平;蛋白免疫印迹(Western blot)检测闭合蛋白(occludin)、紧密连接蛋白(claudin-5)表达,以及白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、酪氨酸蛋白激酶2(janus kinase 2,JAK2)/信号传导与转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)通路蛋白及其磷酸化水平;实时荧光定量聚合酶链式反应(quantitative real-time PCR,qPCR)检测IL-6、JAK2和STAT3的信使核糖核酸(mRNA)表达水平;最后对SJP中以大黄素、姜黄素为首的6种主要有效成分,采用分子对接验证,评价各化合物分别与IL-6、JAK2和STAT3蛋白的结合效能。结果显示,建立了SJP的HPLC分析方法,其精密度、重复性、稳定性和回收率试验均符合要求。与模型组比较,SJP能降低EAE小鼠Konoz临床症状评分,减轻小鼠脑白质炎症浸润以及髓鞘脱失;同时,提高occludin和claudin-5蛋白的表达;qPCR显示SJP治疗后下调了IL-6、JAK2和STAT3 mRNA表达,Western blot表明SJP组IL-6/JAK/STAT3蛋白及其磷酸化水平与模型组比较明显下调,差异有统计学意义。最后,分子对接显示SJP中以大黄素、姜黄素为首的6种主要有效成分与IL-6、JAK2和STAT3蛋白的结合效能良好。建立的HPLC简便、精确、灵敏度高,可用于SJP中大黄素和姜黄素类化合物含量的同时测定。SJP可能通过抑制IL-6/JAK2/STAT3信号通路,保护血脑屏障,减轻脑组织炎症反应及髓鞘脱失,从而改善EAE的临床症状。
关键词: 升降散 ；高效液相色谱 ；实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE) ；IL-6/JAK2/STAT3通路
被引量
11
摘要： 根皮素是属于黄酮类中的二氢查尔酮类化合物,具有抑菌、抗氧化和抗酪氨酸酶等一系列生物活性,在食品、药品、化妆品等领域中均有巨大的应用前景。目前研究多集中在根皮素的制备、结构修饰、生物活性及机理研究方面,针对根皮素研究的综述较少。因此,该文在参考国内外研究文献的基础上,对根皮素的制备,包括从天然产物中提取分离、化学法半合成及全合成制备、生物合成;化学结构修饰,如酯化修饰、醚化修饰以及缩合反应等;生物活性,包括抗氧化、抑制肿瘤细胞增殖、免疫抑制及抗炎等及其作用机制等方面进行了综述,并对目前根皮素开发研究中面临的问题及对策进行了探讨。以期为未来根皮素的研究应用提供参考借鉴。
关键词: 根皮素 ；制备 ；生理活性 ；结构修饰 ；应用前景
被引量
13
摘要： 目的采用数据挖掘及网络药理学方法分析面部色素性疾病的中药面膜专利处方的成分作用机制及有效靶点。方法利用国家知识产权局的专利公布公告平台统计近20年中药面膜专利数量,运用R语言对中药进行频次和关联规则分析,获得其中的核心药物,于中药系统药理学分析平台数据库(TCMSP)对其进行成分、靶点筛选,将所得靶点与疾病数据库GeneCards、OMIM、DisGeNET、DrugBank中筛选得到的疾病靶点进行匹配,获取核心药组治疗面部色素性疾病的关键靶点;采用STRING平台、DAVID数据库对关键靶点进行蛋白互作网络(PPI);最后通过Cytoscape3.8.0构建中药-成分-关键靶点-通路网络。结果共检索纳入符合标准的中药面膜专利433条,分析出核心药物6味(白及、白术、白芷、茯苓、当归、珍珠),这些药物已探明的有效成分有β-谷固醇、豆甾醇、茯苓酸等共66个,关联的疾病靶点1475个,疾病与核心药组的共同靶点23个,涉及癌症信号通路、肿瘤坏死因子信号通路、细胞凋亡等相关通路30条。结论面部色素性疾病的中药应用可多考虑补益药与其他药物的配伍,这类处方以三萜类和香豆素类化合物为主要有效成分,以HSP90AA1、PTPN1、EGFR、CASP3等为重要靶点,通过癌症信号通路、细胞凋亡、p53等通路发挥抗炎、抑制酪氨酸酶活性,减少黑素的生成。
关键词: 中药面膜 ；专利 ；面部色素性疾病 ；数据挖掘 ；网络药理学
被引量
6
摘要： 目的对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis f.pteracantha全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究。方法将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用1D-NMR、MS等多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。并采用B16F10细胞建立酪氨酸酶抑制活性评价模型,利用多巴氧化法评价化合物对B16F10细胞中的酪氨酸酶抑制活性。结果从扁刺峨眉蔷薇75%甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为野鸦椿酸(1)、negundonorin A(2)、覆盆子酸(3)、刺梨苷(4)、野蔷薇苷(5)、2α,3α-dihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(6)、胡萝卜苷(7)、小麦黄素(8)、8-甲氧羰基儿茶素(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)、3,3′-O-二甲基鞣花酸(12)、1-hydroxy-2,6-bis-epi-pinoresinol(13)、东莨菪素(14)、3-吲哚甲醛(15)、短叶苏木酚酸甲酯(16)、3,4,5-trimethoxyphenyl-(6′-O-galloyl)-O-β-D-glucopyranoside(17)、没食子酸甲酯(18)、原儿茶酸(19)、β-羟基-3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(20)、异香草酸(21)。酪氨酸酶抑制活性筛选结果表明,在浓度40μmol/L时,化合物1~3、5、13、14、16、21有显著酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.01),且抑制作用高于阳性药曲酸。在浓度20μmol/L时,化合物1、3、5、14、21具有显著的酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.001)。结论21个化合物均为首次从扁刺峨眉蔷薇中分离得到,其中化合物2、6、12、15、17、20为首次从蔷薇属中分离得到;多数化合物都具有显著的酪氨酸酶抑制活性,且活性高于阳性药曲酸。扁刺峨眉蔷薇资源在用于美白功效日用品的开发方面具有较高的潜力。
关键词: 蔷薇属 ；扁刺峨眉蔷薇 ；酪氨酸酶抑制活性 ；三萜类 ；酚酸类 ；野鸦椿酸 ；覆盆子酸 ；野蔷薇苷
被引量
5
摘要： 根皮素(phloretin,Pht)属于二氢查耳酮类化合物,主要存在于苹果、梨、草莓等果蔬中,具有抗菌、抗病毒、抑制酪氨酸酶、降血糖、抗肿瘤等多种生理功能,在食品、医药品、化妆品等领域中有很大的应用发展前景。但是Pht的分子结构使其分子间存在强烈的氢键作用,从而导致其水溶性较差,生物利用度低,这些问题使得Pht的应用受到限制,因而为拓宽Pht的应用领域迫切需要提高其溶解度。本文总结了Pht一系列生理功能,概括了Pht主要的增溶方法,并对目前Pht开发研究中存在的问题进行探讨,旨为未来Pht的开发利用提供参考。
关键词: 根皮素 ；水溶性 ；生物利用度 ；生理功能 ；化学修饰 ；物理修饰
被引量
11
摘要： 壮药山豆根,为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis)的干燥根和根茎,是非常重要的广西道地药材。为了更加合理地开发利用山豆根的地上部分,阐明其化学物质基础,该研究采用多种现代色谱分离方法对山豆根地上部分进行了系统分离,并通过现代波谱学方法对分离得到的单体化合物进行了结构鉴定,同时测试了单体化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明:(1)从山豆根地上部分分离得到10个化合物,分别为水杨酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、木犀草素(3)、8-异戊烯基山萘酚(4)、槲皮素(5)、大豆素(6)、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、刺芒柄花素(8)、鸢尾黄素(9)、金雀异黄素(10),所有化合物均首次从山豆根的地上部分中分离得到;(2)酪氨酸酶抑制活性的试验测试结果表明化合物4、7和9对酪氨酸酶均具有较强的抑制作用,其中化合物4的酪氨酸酶抑制活性最强,IC_(50)值为(1.58±0.31)×10^(-5) mol·L^(-1)。该研究丰富了山豆根地上部分的化学物质基础及其生物活性,为山豆根非药用部位的深入开发利用奠定了基础。
关键词: 壮药 ；山豆根 ；地上部分 ；化学成分 ；酪氨酸酶
被引量
5
摘要： 采用加热回流提取、溶剂萃取、重结晶及正相硅胶、Sephadex LH-20、MCI、HPLC等多种色谱技术,对海南黄花梨干燥枝叶化学成分进行研究,分离得到12个黄酮类化合物。结合NMR、MS等波谱方法对分离得到的化合物进行结构鉴定,分别为6,7,8-三甲氧基-5,4′-二羟基异黄酮(1)、美迪紫檀素(2)、7,2′-二羟基-4′-甲氧基-异黄烷醇(3)、鹰嘴豆芽素A(4)、樱黄素(5)、染料木素(6)、红车轴草素(7)、3-(4-hydroxyphenyl)-6-isopentenyl-7-methoxy-4H-chromen-4-one(8)、鸢尾黄素(9)、尼泊尔鸢尾异黄酮(10)、维斯体素(11)和芒柄花黄素(12)。其中化合物1为新的异黄酮类化合物,化合物8为首次从海南黄花梨中分离得到。对分离得到的化合物进行体外酪氨酸酶抑制活性测试显示化合物1~3对酪氨酸酶有抑制作用,在1.0 mmol·L的浓度下,抑制率分别为35.58%、38.63%、51.34%。
关键词: 海南黄花梨 ；黄酮类化合物 ；酪氨酸酶抑制作用
被引量
4
摘要： 目的 采用网络药理学方法预测黄瑞香发挥抗胃癌作用的潜在机制,并通过体外细胞实验进行初步验证。方法 利用中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)筛选黄瑞香的有效成分,通过Swiss Target Prediction数据库和PharmMapper数据库筛选获得黄瑞香活性成分的相关靶点。通过GeneCards及DisGeNET数据库检索获得胃癌疾病相关靶点。利用Cytoscape软件构建黄瑞香活性成分-靶点网络;通过STRING、Metascape数据库对成分和胃癌疾病交集靶点进行蛋白质相互作用(PPI)网络和基因本体(GO)注释及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。采用MTT实验考察黄瑞香异戊烯基黄酮成分构树黄酮醇F(broussoflavonol F)、daphnegiravone D、daphgiflavone C体外对胃癌MGC803细胞生长的影响,采用实时荧光定量PCR方法检测这3种异戊烯基黄酮类化合物作用48 h后胃癌MGC803细胞表皮生长因子受体(EGFR)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(Akt)基因的表达。结果 筛选得到黄瑞香70个活性成分,黄瑞香作用于胃癌的42个相关靶点,其中表皮生长因子受体(EGFR)、鼠肉瘤病毒癌基因同源物B1(BRAF)、Ⅰ类磷脂酰肌醇-3激酶催化亚基α(PIK3CA)、酪氨酸激酶(MET)以及丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)等为核心靶点。KEGG富集分析发现黄瑞香作用于胃癌主要富集在癌症、PI3K/Akt以及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等通路中。活性测试结果发现,异戊烯基黄酮成分构树黄酮醇F、daphnegiravone D、daphgiflavone C对胃癌MGC803细胞生长具有较好的抑制作用。同时,与对照组比较,构树黄酮醇F、daphnegiravone D、daphgiflavone C可显著抑制胃癌MGC803细胞EGFR、PI3K和Akt基因的表达(P<0.05、0.01、0.001)。结论 黄瑞香可能以异戊烯基黄酮为主要的抗胃癌活性成分,以EGFR、BRAF、PIKC3A、MET等蛋白为核心作用靶点,主要经PI3K/Akt以及MAPK等相关信号通路发挥治疗胃癌的作用。
关键词: 黄瑞香 ；胃癌 ；网络药理学 ；癌症通路 ；表皮生长因子受体 ；磷脂酰肌醇-3激酶 ；蛋白激酶B ；丝裂原活化蛋白激酶 ；异戊烯基黄酮成分
被引量
6
摘要： 艾纳香挥发油为中药艾纳香的主要组成部分,具有镇痛抗炎、抗菌、抗氧化及抑制酪氨酸酶等药理作用,已被开发研制成多种制剂产品。艾纳香挥发油化学成分复杂,主要含有单砧、倍半砧与脂肪酸类化合物,其含量及组成受提取方法、产地、采收时间、烘干条件等多种因素影响。目前,对艾纳香挥发油的研究已取得一定进展,但仍存在提取方法单一,质量标准难以统一,药理研究分散等问题,探索高效节能的提取方法,基于Q-marker建立权威的质量标准及深入的药理研究对艾纳香挥发油的开发及应用具有重要意义。本文对艾纳香挥发油的提取工艺、化学成分、药理作用等方面进行综述,为艾纳香挥发油深度开发和高效综合利用提供参考。
关键词: 艾纳香 ；挥发油 ；化学成分 ；药理作用
被引量
11
摘要： 茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyrosyl-DNA phosphodiesterase I,Tdp1)双重抑制作用和潜在的肿瘤预防作用。本文简要介绍了Top1抑制剂的作用机制和茚并异喹啉类的作用优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的构效关系及研究成果。
关键词: 茚并异喹啉 ；拓扑异构酶I抑制剂 ；抗肿瘤药物 ；构效关系 ；研究进展
被引量
3
摘要： 目的观察1',2',3',7'-四氢茶黄素-3,3'-双没食子酸酯(TF3-H4)对CD4+CD25+调节性T细胞和CD4+CD25-效应性T细胞早期活化的影响,分析TF3-H4对两群功能相反的CD4+T细胞的作用。方法免疫磁珠分离BALB/c小鼠脾脏CD4+CD25+调节性T细胞和CD4+CD25-效应性T细胞,加入ConA或PDB,和TF3-H4共同孵育12 h后收集细胞,流式细胞仪分析细胞表面早期活化标志CD69的表达。结果在ConA和PDB的作用下,两群细胞早期活化标志CD69的表达均升高。TF3-H4(20 mg.L-1)不能抑制PKC激动剂PDB激活的CD4+CD25-效应性T细胞CD69的表达,却能抑制ConA激活的CD4+CD25-效应性T细胞CD69表达;同时,TF3-H4也能明显抑制ConA激活的CD4+CD25+调节性T细胞的CD69表达。结论茶黄素衍生物TF3-H4可能经由TCR活化途径的上游抑制CD4+CD25-效应性T细胞活化;TF3-H4对CD4+CD25+调节性T细胞和CD4+CD25-效应性T细胞早期活化的抑制作用,可能是该类化合物发挥抗炎、抗肿瘤作用的机制之一。
关键词: CD4+CD25+调节性T细胞 ；TF3-H4 ；CD69 ；免疫活化 ；茶黄素 ；CD4+CD25-效应性T细胞
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【期刊论文】 • 陈虹霞 1,2,3,4王成章 1,2,3,4,5叶建中 1,2,3,4周昊 1,2,3,4,5
+1位作者
• 《林产化学与工业》 北大核心
CSCD
• 2015年第6期 101 -
107， 共7页
摘要： 采用体积分数70%乙醇水溶液对漆树木材进行减压回流提取,经过乙酸乙酯萃取和中低压色谱快速分离得到纯度70%以上的化合物,并进一步采用高效液相色谱纯化,分离得到单体化合物。经过IR、MS和NMR鉴定,化合物为漆黄素。进一步研究了漆黄素对酪氨酸酶活性的抑制作用。结果表明,漆黄素对多巴色素的形成有较强的抑制作用,对酪氨酸酶单酚酶的半数抑制浓度(IC50)为69.46 mg/L。对酪氨酸酶单酚酶的抑制表现出迟滞效应,0.524 mmol/L的漆黄素能将迟滞效应由1 min延长至11.2 min。通过Lineweaver-Burk图显示漆黄素对二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制。
关键词: 漆树 ；漆黄素 ；中低压色谱 ；酪氨酸酶 ；抑制
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